Екоклав

Екоклав – комбінований антибактеріальний препарат широкого спектра дії.

Форма випуску та склад

Лікарські форми Екоклаву:

• порошок для приготування суспензії для вживання: майже білого або білого кольору, зі слабким фруктовим запахом; суспензія, що утворюється після розчинення порошку – від блідо-жовтого до майже білого кольору, з фруктовим запахом [по 25 г у флаконі з темного скла об'ємом 125 мл, у картонній пачці 1 флакон у комплекті з мірною двосторонньою ложкою (2,5 та 5 мл) ];
• таблетки, вкриті плівковою оболонкою: майже білого або білого кольору, двоопуклі, овальні; ядро на поперечному розрізі від майже білого до блідо-жовтого з коричневим відтінком кольору, з можливими вкрапленнями білого або жовтого кольору (у дозуванні 250 мг + 125 мг і 500 мг + 125 мг: 5 або 7 шт. у контурній комірковій упаковці , в картонній пачці 1, 2 або 3 упаковки; 14 або 15 шт. алюмінієвої або ПВХ/алюмінію, у картонній пачці 1 або 2 упаковки;

У 5 мл готової суспензії Екоклав містяться:

• активні речовини: амоксицилін (у вигляді тригідрату) – 125 або 250 мг, клавуланова кислота (у вигляді клавуланату калію) – 31,25 або 62,5 мг відповідно;
• додаткові компоненти: аспартам, лактулоза, камедь ксантанова, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), безводна лимонна кислота, натрію бензоат, кросповідон (колідон CL-M), манітол (маніт), натрію цитрату дигідрат, ароматизатор апельсиновий.

В 1 таблетці Екоклав містяться:

• активні речовини: амоксицилін (у вигляді тригідрату) - 250, 500 або 875 мг; клавуланова кислота (у вигляді клавуланату калію) – 125 мг;
• додаткові компоненти: кроскармелоза натрію, лактулоза, кросповідон (колідон CL), аскорбінова кислота, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат;
• плівкова оболонка: суміш для приготування плівкового покриття «Інста Мойстшелд» (етилцелюлоза, гіпромелоза, діетілфталат, тальк, титану діоксид).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Екоклав – комбінований препарат, активними компонентами якого є напівсинтетичний пеніцилін, що має широкий спектр антибактеріальної активності (амоксицилін) та інгібітор бета-лактамаз (клавуланова кислота). Амоксицилін виявляє бактерицидні властивості, пригнічуючи синтез білка стінки клітини чутливих бактерій у період зростання. Клавуланова кислота, демонструючи високу спорідненість до бактеріальних бета-лактамаз, формує з ними стабільний комплекс. В результаті вдається уникнути біодеградації амоксициліну бета-лактамазами та зберегти бактерицидну активність антибіотика.

Клавуланова кислота пригнічує бета-лактамази II-V типів за класифікацією Річмонда-Сайкса і не проявляє активності по відношенню до бета-лактамаз I типу, що виробляється Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Екоклав, згідно з даними отриманими при випробуваннях in vitro та клінічних досліджень, активний щодо наступних мікроорганізмів:

• грамнегативні аероби: Klebsiella spp. (Всі відомі штами, що виробляють бета-лактамази); Enterobacter spp. (хоча більшість штамів Enterobacter стійкі in vitro, ефективність препарату клінічно доведена при терапії інфекційних уражень сечовидільної системи, що збуджуються цією бактерією); Escherichia coli, Haemophilus influenzae та Moraxella catarrhalis – штами, що виробляють та не виробляють бета-лактамази;
• грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (штами, що виробляють та не виробляють бета-лактамази).

За результатами досліджень in vitro до поєднаного використання амоксициліну та клавуланової кислоти виявлено сенситивність наступних мікроорганізмів:

• грамнегативні аероби: Neisseria gonorrhoeae 1 , Eikenella corrodens і Proteus mirabilis 1 – штами, що виробляють та не виробляють бета-лактамази;
• грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis 1; Streptococcus pneumoniae 1, Streptococcus spp. групи viridans 1 та Streptococcus pyogenes 1 – штами, які не виробляють бета-лактамази; Staphylococcus saprophyticus і Staphylococcus epidermidis – штами, що виробляють та не виробляють бета-лактамази;
• анаеробні мікроорганізми: Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не виробляє); Fusobacterium spp., та Bacteroidesspp., включаючи Bacteroides fragilis, – штами, що виробляють і не виробляють бета-лактамази.

1 – ефективність амоксициліну клінічно доведена при терапії низки інфекцій, які порушуються цими мікроорганізмами.

Лактулоза, включена до складу препарату як біфідогенний фактор, відноситься до синтетичних дисахаридів. Молекула даної речовини складається із залишків фруктози та галактози. У шлунку та верхніх відділах кишечника лактулоза не абсорбується і не гідролізується. Вивільняючись із препарату, вона піддається ферментації в товстому кишечнику, активізуючи ріст лактобацил та біфідобактерій. Внаслідок процесу гідролізу лактулози в товстій кишці формуються органічні кислоти, такі як оцтова, молочна та мурашина, що перешкоджають зростанню патогенних мікробів, внаслідок чого знижується продукція азотовмісних токсичних речовин. Лактулоза, що міститься в Екоклаві, зменшує його негативний вплив на нормальну мікрофлору кишечника, а також можливість розвитку побічних реакцій, пов'язаних з дисбіозами.

Фармакокінетика

Після перорального прийому обидва активні компоненти препарату добре абсорбуються із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ). Всмоктування амоксициліну та клавуланової кислоти оптимально при прийомі Екоклаву на початку їжі.

Значення максимальної концентрації (Сmах), періоду досягнення Сmах (Тmах) та площі під кривою «концентрація – час» (AUC) діючих речовин препарату при пероральному прийомі:

• дозування 125 мг + 31,25 мг: для амоксициліну Cmax – 1,96 мг/л, Тmах – 1,5 години та AUC – 9,19 (мг × год)/л; для клавуланової кислоти Cmax – 0,77 мг/л, Тmах – 1,0 год та AUC – 2,69 (мг × год)/л;
• дозування 250 мг + 125 мг: для амоксициліну Cmax – 3,7 мг/л, Тmах – 1,1 години та AUC – 10,9 (мг × год)/л; для клавуланової кислоти Cmax – 2,2 мг/л, Тmах – 1,2 години та AUC – 6,2 (мг × год)/л;
• дозування 500 мг + 125 мг: для амоксициліну Cmax – 6,5 мг/л, Тmах – 1,5 години та AUC – 23,2 (мг × год)/л; для клавуланової кислоти Cmax – 2,8 мг/л, Тmах – 1,3 години та AUC – 7,3 (мг × год)/л;
• дозування 875 мг + 125 мг: для амоксициліну Cmax – 8,8 мг/л, Тmах – 1,5 години та AUC – 25,4 (мг × год)/л; для клавуланової кислоти Cmax – 2,07 мг/л, Тmах – 1,5 години та AUC – 6,1 (мг × год)/л.

При використанні Екоклава концентрації амоксициліну в сироватці аналогічні таким при пероральному прийомі рівнозначних доз одного амоксициліну.

Для обох активних речовин характерний добрий обсяг розподілу. Амоксицилін та клавуланова кислота в терапевтичних дозах проникають в інтерстиціальну рідину та велику кількість органів і тканин, до яких належать: шкіра, середнє вухо, органи черевної порожнини, легені, органи малого тазу (яєчники, матка, передміхурова залоза); м'язова, кісткова та жирова тканина; перитонеальна, синовіальна та плевральна рідини; жовч, плазма, мокрота, гнійне відділення, бронхіальний секрет.

Ступінь зв'язку активних речовин із білками крові помірна: амоксициліну – на 18%; клавуланової кислоти – на 25%. Обидва компоненти проходять через плацентарний бар'єр і у незначній кількості виявляються у грудному молоці.

Нирками екскретується приблизно 60-70% амоксициліну за допомогою канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Процес метаболічної трансформації клавуланової кислоти активно протікає у печінці, екскретується речовина шляхом клубочкової фільтрації – приблизно 40–65%, частково у формі метаболітів. У меншому обсязі виводиться через кишківник.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Екоклав рекомендований до застосування для терапії інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до комбінації діючих речовин препарату збудниками:

• інфекції ЛОР-органів: тонзиліт, синусит, середній отит;
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: пневмонія, бронхіт;
• інфекції шкіри та м'яких тканин: імпетиго, бешиха, вдруге інфіковані дерматози, флегмона, абсцес; ранова інфекція;
• інфекції органів малого тазу та сечостатевої системи: цервіцит, бактеріальний простатит, уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, сальпінгоофорит, сальпінгіт, бактеріальний вагініт, ендометрит, септичний аборт, гонорея, м'який шанкер;
• інфекції кісток та суглобів: остеомієліт.

Протипоказання

• інфекційний мононуклеоз;
• вказівки в анамнезі на функціональні порушення печінки або епізоди жовтяниці, зумовлені застосуванням амоксициліну/клавуланової кислоти;
• фенілкетонурія – для порошку для приготування суспензії (бо дана форма містить аспартам);
• хронічна ниркова недостатність (ХНН), при кліренсі креатиніну (КК) нижче 30 мл/хв – для таблеток дозуванням 875 мг + 125 мг;
• вік молодше 12 років та вага тіла менше 40 кг – для таблеток;
• гіперчутливість до будь-якого складового засобу, а також до інших бета-лактамних антибіотиків та до цефалоспоринів.

З обережністю потрібно використовувати препарат при наступних хворобах:

• печінкова недостатність тяжкого ступеня;
• ХНН;
• захворювання шлунково-кишкового тракту (включаючи коліт, викликаний використанням пеніцилінів в анамнезі).

Інструкція по застосуванню Екоклава: спосіб та дозування

Екоклав приймають перорально.

Режим дозування визначається індивідуально з урахуванням віку та ваги тіла пацієнта, чутливості збудника, локалізації та ступеня тяжкості інфекційного процесу. Мінімальний курс лікування – 5 днів. Тривалість терапії має перевищувати 14 днів, більш тривалий курс можливий під час перегляду клінічної ситуації.

Порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо.

Курс лікування гострого неускладненого середнього отиту у дітей віком до 2 років становить 7-10 днів, у пацієнтів старше 2 років - 5-7 днів.

Рекомендовані разові дози Екоклаву в залежності від ваги тіла та віку дитини (розрахунок по амоксициліну):

• діти віком до 3 місяців: 30 мг/кг на добу, розділені на 2 прийоми;
• діти від 3 місяців і старше: хронічний тонзиліт, інфекції шкіри та м'яких тканин – 20 мг/кг на добу, розділені на 3 прийоми; синусит, середній отит, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції нижніх дихальних шляхів – 40 мг/кг на добу, розділені на 3 прийоми.

Дітям з масою тіла 40 кг і більше призначаються аналогічні дози дозам для дорослих.

При утрудненні ковтання таблеток суспензію також можна застосовувати у дорослих: 2-3 рази на добу по 10 мл у дозі 250/62,5 мг або по 20 мл у дозі 125/31,25 мг.

Максимальні добові дози активних речовин препарату:

• діти віком до 12 років: амоксицилін – 45 мг/кг ваги тіла, клавуланова кислота – 10 мг/кг;
• дорослі та підлітки віком від 12 років: амоксицилін – 6000 мг, клавуланова кислота – 600 мг.

У разі порушень діяльності нирок дози коригують на підставі максимальної рекомендованої дози амоксициліну та значень КК.

Дітям із порушенням функції нирок суспензію Екоклав призначають у дозі 15 мг/3,75 мг/кг; при КК нижче 10 мл/хв – 1 раз на добу, при КК 10–30 мл/хв – 2 рази на добу.

Максимальна доза для дітей становить 500 мг + 125 мг [10 мл у дозуванні (250 мг + 62,5 мг)/5 мл або 20 мл у дозуванні (125 мг + 31,25 мг)/5 мл]; при КК нижче 10 мл/хв – 1 раз на добу, при КК 10–30 мл/хв – 2 рази на добу.

Дорослим суспензію призначають у дозі 500 мг + 125 мг [10 мл у дозуванні (250 мг + 62,5 мг)/5 мл або 20 мл у дозуванні (125 мг + 31,25 мг)/5 мл]; при КК нижче 10 мл/хв – 1 раз на добу, при КК 10–30 мл/хв – 2 рази на добу.

При КК більше 30 мл/хв дітям та дорослим коригування доз Екоклаву не потрібне.

Для хворих, які перебувають на гемодіалізі, при корекції доз базується на максимальній дозі амоксициліну, що рекомендується.

Дітям призначають (15 мг/3,75 мг)/кг 1 раз на добу. До проведення сеансу гемодіалізу рекомендується прийняти одну додаткову дозу (15 мг/3,75 мг)/кг, а також другу ідентичну дозу після сеансу для відновлення сироваткових концентрацій діючих речовин препарату.

Дорослим слід приймати Екоклав одноразово кожні 24 години у дозі 500 мг + 125 мг [10 мл у дозі (250 мг + 62,5 мг)/5 мл або 20 мл у дозі (125 мг + 31,25 мг)/5 мл] . Додатково призначають одну дозу під час сеансу діалізу та ще одну – наприкінці.

Суспензію слід готувати безпосередньо перед прийомом. Флакон з порошком потрібно попередньо струсити, а потім додавши в невеликій кількості охолодженої до кімнатної температури кип'яченої води, перемішати до отримання однорідної суспензії. Після цього потрібно додати воду до нанесеної на флакон мітки.Для точного дозування Екоклаву рекомендується використовувати двосторонню ложку дозування, яку потрібно ретельно споліскувати водою після кожного застосування.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою

Рекомендований режим дозування Екоклаву для дорослих та підлітків віком від 12 років або з вагою тіла понад 40 кг:

• легкі та середньотяжкі інфекції: 3 рази на добу по 1 таблетці 250 мг + 125 мг або 2 рази на добу по 1 таблетці 500 мг + 125 мг;
• інфекції тяжкого перебігу або інфекції нижніх дихальних шляхів: 3 рази на добу по 1 таблетці 500 мг + 125 мг або 2 рази на добу по 1 таблетці 875 мг + 125 мг.

Необхідно враховувати, що оскільки клавуланова кислота міститься у всіх дозах таблеток Екоклав в однаковій кількості (125 мг), то 2 таблетки 250 мг + 125 мг не є еквівалентними 1 таблетці 500 мг + 125 мг.

Максимально допустима добова доза амоксициліну становить 6000 мг, клавуланової кислоти – 600 мг.

При наявності хронічної ниркової недостатності корекцію дози та кратності використання таблеток проводять в залежності від КК:

• легкі та середньотяжкі інфекції: у дозі 1 таблетка 250 мг + 125 мг при КК нижче 10 мл/хв – 1 раз на добу, при КК 10–30 мл/хв – 2 рази на добу;
• інфекції тяжкого перебігу або інфекції нижніх дихальних шляхів: у дозі 1 таблетка 500 мг + 125 мг при КК нижче 10 мл/хв – 1 раз на добу, при КК 10–30 мл/хв – 2 рази на добу;
• при КК понад 30 мл/хв корекції дози немає необхідності.

Пацієнтам, що перебувають на гемодіалізі, рекомендують приймати кожні 24 години по 1 таблетці Екоклав 500 мг + 125 мг або по 2 таблетки 250 мг + 125 мг, а також призначають 1 дозу під час гемодіалізу та 1 дозу після проведення сеансу для нормал кислоти у крові.

Побічні дії

• система кровотворення: тромбоцитоз, тромбоцитопенія, оборотне зростання протромбінового часу та часу кровотечі, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, гемолітична анемія;
• травна система: потемніння зубної емалі, стоматит, глосит, чорний «волосатий» язик, діарея, нудота, гастрит, блювання, гепатит, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність (переважно у літніх, чоловіків на тлі тривалої терапії), коліт ( посилення активності печінкових трансаміназ, підвищення активності лужної фосфатази та концентрації білірубіну;
• нервова система: запаморочення, гіперактивність, біль голови, зміна поведінки, тривога, судоми;
• алергічні реакції: багатоформна ексудативна еритема, кропив'янка, еритематозні висипання, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, ексфоліативний дерматит, синдром, подібний до сироваткової хвороби, алергічний васкуліт, гострий генералізований екзантематозний - Джонсона);
• нирки та сечовивідні шляхи: кристалурія, інтерстиціальний нефрит, гематурія;
• інші: розвиток суперінфекції, кандидоз.

Екоклав, як правило, добре переноситься. Вищезгадані небажані реакції з'являються рідко, в більшості випадків слабо виражені і носять транзиторний характер.

Передозування

Симптомами передозування є порушення функції ШКТ та водноелектролітного балансу.

Терапія призначається симптоматичною. Гемодіаліз ефективний.

Особливі вказівки

Для зниження загрози появи побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, а також зменшення ступеня їх виразності, рекомендується приймати Екоклав на початку їжі.

У разі проведення курсової терапії необхідно здійснювати контроль стану кровотворення, діяльності печінки та нирок.

У період лікування існує ризик розвитку суперінфекції внаслідок селекції нечутливих до антибіотиків форм збудника.

На тлі прийому Екоклаву можливе отримання хибнопозитивних результатів при виявленні глюкози в сечі.

За наявності підвищеної чутливості до пеніцилінів може спостерігатися поява перехресних алергічних реакцій з цефалоспориновими антибіотиками.

Якщо є підозри на розвиток інфекційного мононуклеозу, приймати препарат не можна, тому що у хворих з цим захворюванням амоксицилін здатний спровокувати появу кореподібного висипу, що може утруднити діагностику захворювання.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

Зважаючи на можливі порушення з боку нервової системи, під час використання Екоклава потрібно виявляти обережність при керуванні автотранспортними засобами та керуванні складною технікою.

Застосування при вагітності та лактації

Активні складові препарату проходять через плацентарний бар'єр, але дані про негативний вплив на плід не зафіксовано.При необхідності використання Екоклаву під час вагітності потрібно ретельно співвіднести передбачувану користь для лікування жінки з можливою загрозою для здоров'я плода.

Препарат дозволено приймати в період лактації, оскільки, крім спричиненого потраплянням у материнське молоко, слідових кількостей активних речовин ризику сенсибілізації, інших порушень у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, виявлено не було.

Застосування у дитячому віці

Дітям до 12 років та/або при вазі тіла менше 40 кг прийом Екоклаву у формі таблеток протипоказаний.

При порушеннях функції нирок

При наявності хронічної ниркової недостатності (КК нижче 30 мл/хв) прийом таблеток у дозуванні 875 мг + 125 мг протипоказаний. Таблетки Екоклаву в інших дозуваннях та порошок для приготування суспензії пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю потрібно застосовувати з обережністю, оскільки кліренс діючих компонентів при нирковій недостатності знижується.

При порушеннях функції печінки

Використання препарату протипоказане при порушеннях функції печінки або епізодах жовтяниці внаслідок прийому амоксициліну/клавуланової кислоти в анамнезі.

При печінковій недостатності тяжкого ступеня Екоклав слід обережно приймати.

Лікарська взаємодія

• фенілбутазон, алопуринол, діуретики, нестероїдні протизапальні засоби та інші лікарські препарати, що блокують канальцеву секрецію: зростає концентрація амоксициліну (через те, що клавуланова кислота екскретується переважно за допомогою клубочкової фільтрації);
• аскорбінова кислота: посилюється всмоктування амоксициліну;
• алопурінол: посилюється загроза розвитку шкірного висипу;
• глюкозамін, антациди, проносні засоби: уповільнюється та знижується абсорбція амоксициліну;
• пробенецид: знижується канальцева секреція амоксициліну, що може призвести до зростання та персистенції його сироваткової концентрації, при цьому концентрація клавуланової кислоти у сироватці не змінюється (цю комбінацію не рекомендується використовувати);
• пероральні контрацептиви: знижується ефективність цих препаратів;
• непрямі антикоагулянти: потрібно ретельно контролювати міжнародне нормалізоване ставлення (МНО) або протромбіновий час на початку та при завершенні лікування Екоклавом.

Аналоги

Аналогами Екоклава є Амовікомб, Амоксицилін + Клавуланова кислота, Амоксиклав, Амоксиван, Амоксиклав Квіктаб, Амоксицилін + Клавуланова кислота-Віал, Аугментин, Арлет, Аугментин ЄС, Бактоклав, Аугментін Склав, Клаклав, Медклав Флемоклав Солютаб, Фібел, Фораклав.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у місцях, захищених від вологи та світла, недоступних для дітей, при температурі, що не перевищує 25 °C. Приготовлену суспензію слід зберігати у ретельно закритому флаконі, при температурі 2–8 °C, не заморожуючи.

Термін придатності – 2 роки, готової суспензії – 7 днів.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Екоклав

Відгуки про Екоклав в основному хороші. Пацієнти вказують на ефективність препарату при терапії значної кількості захворювань інфекційно-запального характеру, при цьому багато хто відмічає його щадну дію на нормальну мікрофлору кишечника. Позитивний результат лікування, за відгуками, відзначається вже на третій день прийому.

Однак, є також повідомлення про відсутність ефекту при використанні даного засобу (переважно у формі таблеток).До недоліків антибіотика відносять розвиток побічних ефектів, головним чином у вигляді висипу та діареї. У деяких випадках пацієнти висловлюють невдоволення коротким терміном дії готової суспензії та деяких складнощів при розрахунку дози для дитини.

Ціна на Екоклав в аптеках

Орієнтовна ціна на Екоклав може варіювати в таких межах:

• таблетки, вкриті плівковою оболонкою: дозування 250 + 125 мг, 15 шт. в упаковці - від 170 до 245 рублів; у дозуванні 500+125 мг, 15 шт. - Від 280 до 390 рублів; у дозуванні 875 + 125 мг, 14 шт. - Від 300 до 440 рублів;
• порошок для приготування суспензії для вживання: у дозуванні (125 мг + 31,25 мг)/5 мл – 25 г у флакончику з дозувальною ложкою – від 140 до 190 рублів; у дозі (250 мг + 62,5 мг)/5 мл – від 260 до 295 рублів.

Екоклав

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені), інфекції ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, середній отит), інфекції сечостатевої системи та органів малого таза (піт уретрит, простатит, цервіцит, сальпінгіт, сальпінгоофорит, тубооваріальний абсцес, ендометрит, бактеріальний вагініт, септичний аборт, післяпологовий сепсис, пельвіоперитоніт, м'який шанкер, гонорея, інфекція, , ранова інфекція), остеомієліт, післяопераційні інфекції, профілактика інфекцій у хірургії.

Можливі замінники та групові аналоги

Діюча речовина, група

Лікарська форма

Таблетки покриті оболонкою, ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення, порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо, таблетки, порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення, таблетки дисперговані, таблетки

Протипоказання

Гіперчутливість (в т.ч. до цефалоспоринів та ін. бета-лактамних антибіотиків), інфекційний мононуклеоз (в т.ч. при появі кореподібного висипу), фенілкетонурія, епізоди жовтяниці або порушення функції печінки в результаті застосування амоксициліну/анклаванова кислота;КК менше 30 мл/хв (для таблеток препарату 875 мг/125 мг).

Як застосовувати: дозування та курс лікування

Дози наведено у перерахунку на амоксицилін. Режим дозування препарату встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника.

Дітям до 12 років – у вигляді суспензії, сиропу чи крапель препарату для вживання. Разова доза встановлюється залежно від віку: діти до 3 міс – 30 мг/кг/добу на 2 прийоми; 3 міс і старше - при інфекціях легкого ступеня тяжкості - 25 мг/кг/сут на 2 прийоми або 20 мг/кг/сут на 3 прийоми, при тяжких інфекціях - 45 мг/кг/сут на 2 прийоми або 40 мг/кг/ добу в 3 прийоми.

Дорослим та дітям старше 12 років або з масою тіла 40 кг і більше: 500 мг препарату 2 рази на добу або 250 мг 3 рази на добу. При інфекціях важкого ступеня тяжкості та інфекціях дихальних шляхів – 875 мг 2 рази на добу або 500 мг 3 рази на добу.

Максимальна добова доза амоксициліну для дорослих та дітей віком від 12 років – 6 г, для дітей до 12 років – 45 мг/кг маси тіла.

Максимальна добова доза клавуланової кислоти для дорослих та дітей віком від 12 років – 600 мг, для дітей до 12 років – 10 мг/кг маси тіла.

При утрудненні ковтання у дорослих рекомендується застосування суспензії.

При приготуванні суспензії, сиропу та крапель як розчинник слід використовувати воду.

При внутрішньовенному введенні дорослим та підліткам старше 12 років вводять 1 г (по амоксициліну) 3 рази на добу, при необхідності – 4 рази на добу. Максимальна добова доза – 6 г. Для дітей 3 міс-12 років – 25 мг/кг 3 рази на добу; у важких випадках – 4 рази на добу; для дітей до 3 місяців: недоношені та в перинатальному періоді – 25 мг/кг 2 рази на добу, у постперинатальному періоді – 25 мг/кг 3 рази на добу.

Тривалість лікування – до 14 днів, гострого середнього отиту – до 10 днів.

Для профілактики післяопераційних інфекцій при операціях, тривалістю менше 1 години, під час вступної анестезії вводять у дозі 1 г внутрішньовенно. При триваліших операціях - по 1 г кожні 6 год протягом доби. За високого ризику інфікування введення може бути продовжене протягом декількох днів.

При хронічній нирковій недостатності проводять корекцію дози та кратності введення препарату в залежності від КК: при КК більше 30 мл/хв корекції дози не потрібно; при КК 10-30 мл/хв: внутрішньо - 250-500 мг/добу кожні 12 год; внутрішньовенно - 1 г, потім по 500 мг внутрішньовенно; при КК менше 10 мл/хв - 1 г, потім по 500 мг/добу внутрішньовенно або 250-500 мг/добу внутрішньо в один прийом. Для дітей дози слід зменшувати так само.

Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі - 250 мг або 500 мг препарату внутрішньо в один прийом або 500 мг внутрішньовенно, додатково 1 доза під час діалізу та ще 1 доза препарату наприкінці сеансу діалізу.

Фармакологічна дія

Комбінований препарат амоксициліну та клавуланової кислоти – інгібітора бета-лактамаз. Діє бактерицидно, гнітить синтез бактеріальної стінки.

Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Staphylococcus aureus;

аеробних грамнегативних бактерій: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Наступні збудники чутливі тільки in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробних Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аеробних грамнегативних бактерій (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neissería inia multocida (раніше Pasteurella ), Campylobacter jejuni;

анаеробних грамнегативних бактерій (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis.

Клавуланова кислота пригнічує II, III, IV та V типи бета-лактамаз, неактивна щодо бета-лактамаз I типу, що продукуються Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавуланова кислота має високу тропність до пеніциліназів, завдяки чому утворює стабільний комплекс з ферментом, що попереджає ферментативну деградацію амоксициліну під впливом бета-лактамаз.

Побічні дії

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гастрит, стоматит, глосит, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, у поодиноких випадках - холестатична жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність (частіше у літніх чоловіків, при тривалій терапії) коліт (також може розвинутися після терапії), ентероколіт, чорний "волосатий" язик, потемніння зубної емалі.

З боку органів кровотворення: оборотне збільшення протромбінового часу та часу кровотечі, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, еозинофілія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, гіперактивність, тривога, зміна поведінки, судоми.

Місцеві реакції: в окремих випадках - флебіт у місці внутрішньовенного введення.

Алергічні реакції: кропив'янка, еритематозні висипання, рідко – мультиформна ексудативна еритема, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко – ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсон й генералізований екзантематозний пустульоз .

Інші: кандидамікоз, розвиток суперінфекції, інтерстиціальний нефрит, кристалура, гематурія.

Особливі вказівки

При курсовому лікуванні препаратом необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок.

З метою зниження ризику побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту слід приймати препарат під час їжі.

Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливої ​​до нього мікрофлори, що потребує відповідної зміни антибактеріальної терапії.

Може давати хибнопозитивні результати щодо глюкози в сечі.У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозоксидантний метод визначення концентрації глюкози у сечі.

Після розведення суспензію слід зберігати не більше 7 днів у холодильнику, але не заморожувати.

У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінів можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.

Були виявлені випадки розвитку некротизуючого коліту у новонароджених, у вагітних із передчасним розривом плодових оболонок.

Оскільки таблетки препарату містять однакову кількість клавуланової кислоти (125 мг), слід враховувати, що 2 таблетки по 250 мг (амоксициліну) не еквівалентні 1 таблетці по 500 мг (амоксициліну).

Взаємодія

Антациди, глюкозамін, проносні ЛЗ, аміноглікозиди уповільнюють та знижують абсорбцію препарату; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.

Бактеріостатичні ЛЗ (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) мають антагоністичну дію.

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). При одночасному прийомі з антикоагулянтами слід стежити за показниками згортання крові.

Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, ЛЗ, у процесі метаболізму яких утворюється ПАБК, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву".

Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗП та ін. ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації).

Алопуринол підвищує ризик розвитку висипу на шкірі.

Наявність препарату Екоклав *

Препарат відсутній у представлених аптеках, в наявності є аналоги (замінники), застосування яких має бути обов'язково особисто узгоджено з лікарем: