ЯК РОЗВІСТИ ЛІДОКАЇН ДЛЯ МІСЦЕВОЇ АНЕСТЕЗІЇ

Для розведення лідокаїну для місцевої анестезії зазвичай використовують лідокаїнову базу та спеціальні розчини. Лідокаїнова база є чистою речовиною без розчинника, яку необхідно розвести перед використанням.

Існують різні способи розведення лідокаїну для місцевої анестезії і можуть залежати від необхідної концентрації та специфічних інструкцій, зазначених на етикетці препарату. Зазвичай для розведення лідокаїну використовують фізіологічний розчин (0,9% хлориду натрію) або інші розчини, які забезпечують оптимальне співвідношення лідокаїну і розчинника.

Важливо звернутися до інструкцій, доданих до лідокаїну або дотримуватися вказівок лікаря або анестезіолога, щоб правильно розвести лідокаїн для місцевої анестезії. Неправильне розведення або дозування лідокаїну може вплинути на його ефективність та безпеку використання.

Загальні анестетики – механізм дії, види, побічні ефекти, мнемоніка для запам'ятовування

Лідокаїн 10% спрей (lidocainе) показання, опис, відгуки

Лідокаїн уколи інструкція щодо застосування препарату: Показання, як застосовувати, огляд препарату

Місцеві анестетики – механізм дії, види, побічні ефекти.

Як розвести цефтріаксон з лідокаїном щоб укол був безболісний

Цефтріаксон + Криголам + Вода / Як розвести

Я – лікар анестезіолог-реаніматолог із більш ніж десятирічним досвідом роботи. За роки своєї практики я придбав великі знання та навички в галузі анестезіології та інтенсивної терапії. Моя робота - це професійна відповідальність, а й глибоке розуміння важливості кожного моменту у житті пацієнта.Натхненням для мене є можливість щодня рятувати життя та повертати людей до повноцінного існування після серйозних операцій чи станів.

Лідокаїн

Rp.: Sol. Lidocaini 10% 2 ml
D.t.d: N. 10 in ampull.
S: для інфільтраційної анестезії (не більше 1000 мл); для провідникової анестезії (1% розчин, 25-50 мл).

Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloridi 2% - 5 ml
D.S. закопувати по 2 краплі в кожне око для анестезії рогівки.

Rp.: Sol. "Lidocain" 2% 2 ml
D. t. d. № 10 в ampull.
S. Вводити внутрішньом'язово 2-4 мл розчину, для знеболювання плечового та крижового сплетень

Росія:

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Місцевий анестетик амідного типу, короткої дії. У його механізму дії лежить зменшення проникності мембрани нейрона для іонів натрію. В результаті цього знижується швидкість деполяризації і підвищується поріг збудження, що призводить до оборотного місцевого оніміння. Лідокаїн застосовується з метою досягнення провідникової анестезії в різних ділянках тіла та контролю аритмії. Має швидкий початок дії (близько 1 хв після внутрішньовенного введення і 15 хв після внутрішньом'язового введення), швидко поширюється в навколишні тканини. Дія триває 10-20 хв після внутрішньом'язового введення і близько 60-90 хв після внутрішньовенного введення.

Фармакокінетика

При повільній внутрішньовенній інфузії без початкової дози навантаження Cmax досягається через 5-6 год (у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда - до 10 год). Зв'язування з білками плазми – 50-80%. T1/2 – 6-9 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах з гарною перфузією, в т.ч. у серці, легенях, печінці, нирках, потім у мишаній та жировій тканині. Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, ймовірно, за допомогою пасивної дифузії.Виділяється з грудним молоком (до 40% від концентрації у плазмі матері). Метаболізується в печінці, близько 90% введеної дози піддається N-дезалкілюванню з утворенням моноетилгліцинксілідіду та гліцинксиліду. Гліцинксилід має більш довгий, ніж лідокаїн, T1/2 (близько 10 год) і може кумулювати при багаторазовому введенні. Метаболіти, що утворюються в результаті подальшого метаболізму, виводяться із сечею, вміст постійного лідокаїну в сечі не перевищує 10%. T1/2 при безперервній інфузії протягом 24-48 годин становить близько 3 годин. Підкислення сечі сприяє збільшенню виведення лідокаїну.

Спосіб застосування

Для дорослих:

У кардіологічній практиці вводять внутрішньовенно болюсно в дозі 1-2 мг/кг протягом 3-4 хв; середня разова доза – 80 мг, максимальна разова доза – 100 мг. Далі переходять на внутрішньовенну краплинну інфузію зі швидкістю 20–55 мкг/кг за 1 хв (максимальна швидкість — 2 мг/хв) у 5% розчині глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду протягом 24–36 ч. При необхідності на тлі краплинної інфузії можна повторити внутрішньовенне струменеве введення в дозі 40 мг через 10 хв після першого болюсного введення. В/м вводять по 2-4 мг/кг (максимальна разова доза - 200 мг) з інтервалом 4-6 год. В окремих випадках застосовують лідокаїн у вищих дозах - по 800 мг кожні 3-4 год. При інфаркті міокарда до госпіталізації з профілактичною метою вводять у разовій дозі 4 мг/кг (максимальна доза - 200-300 мг). При місцевій анестезії - для провідникової анестезії застосовують 5-10 мл 2% або 10-20 мл 1% розчину; для анестезії пальців - 2-3 мл 2% розчину; для знеболювання плечового та крижового сплетень - 10-20 мл 1% або 5-10 мл 2% розчину лідокаїну; для спинномозкової анестезії в хірургічній практиці вводять 1,5-2 мл 5% розчину.Максимальна доза 5% розчину лідокаїну становить 4 мл.

Місцево, шляхом інсталяції кон'юнктивальний мішок безпосередньо перед дослідженням або оперативним втручанням, по 1-2 кап. 2-3 рази з інтервалом 30-60 с.

Для дітей:

Дітям призначати найнижчу загальну дозу відповідно до маси тіла та у більшому розведенні (0,5%, 1%). Максимальна разова доза лідокаїну – 3 мг/кг маси тіла. Максимальну разову дозу можна застосовувати при повторному введенні протягом 24 годин. Дітям до 3 років максимальна доза становить 1,25 мл, у тому числі і дітям з порушенням функції нирок. Протягом 24 години доза не повинна становити більше 4 доз. Недостатньо даних про тривале застосування 2% лідокаїну місцево дітям до 3 років, препарат слід застосовувати вкрай обережно залежно від ваги дитини. Максимальне дозування дітям до 3-х років – не більше 1,25 мл місцево на тампоні кожні 3 години, або 10 мл протягом 24 годин. Дітям віком від 3 років доза становить 5 мл. Дітям до 12 років при запаленні глотки та ротової порожнини дозування препарату необхідно враховувати вік дитини, вагу та спосіб введення препарату (площа тіла при нанесенні у вигляді м'яких лікарських форм). Застосування препарату здійснюється після згоди батьків.

Показання

• інфільтраційна, термінальна, спинальна та провідникова анестезія;
• лікування та профілактика моно- та політопної шлуночкової екстрасистолії та тахікардії різного генезу, особливо в гострій фазі інфаркту міокарда;
• купірування фібриляції шлуночків;
• допоміжний засіб при дефібриляції серця; як розчинник (розчин лідокаїну з концентрацією 10 мг/мл) для приготування розчинів для внутрішньом'язового введення b-лактамних ан
• тибіотиків групи цефалоспоринів
  Місцева анестезія в офтальмології:
• при проведенні контактних методів дослідження (тонометрія, гоніоскопія, діагностичний зіскрібок рогівки);
• короткочасних оперативних втручань на рогівці та кон'юнктиві (в т.ч. вилучення стороннього тіла та шовного матеріалу);
• підготовка до офтальмологічних операцій.

Протипоказання

• AV-блокада ІІІ ступеня;
• гіповолемія;
• підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату та анестетиків амідного типу.

Особливі вказівки

Перед початком внутрішньовенного введення лідокаїну необхідно усунути гіпокаліємію, гіпоксію та порушення кислотно-основного стану.

Лідокаїн слід з обережністю застосовувати в комбінації з препаратами, що взаємодіють з лідокаїном і призводять до підвищення його біодоступності, потенціювання ефектів (наприклад, фенітоїном) або подовження виведення (наприклад, при печінковій або термінальній нирковій недостатності, при якій можуть кумулювати метаболіти).

При застосуванні засобу за пацієнтами, які отримують антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад, аміодарон), необхідно встановити ретельне спостереження та ЕКГ-моніторинг, оскільки вплив на серце може потенціюватися.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У період лікування пацієнтам слід уникати керування транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що вимагають високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Побічні дії

• З боку нервової системи: занепокоєння, сонливість, запаморочення, біль голови, порушення сну, сплутаність свідомості, втрата свідомості, аж до коми, порушення чутливості, м'язові посмикування, судоми, моторний блок, дизартрія, дисфагія; стійка анестезія, парез або елегія нижніх кінцівок та втрата керування сфінктером (наприклад, синдром кінського хвоста), поколювання шкіри.
• При застосуванні в стоматології: оніміння язика та губ.
• Психічні розлади: анорексія, дратівливість, невгамовність, галюцинації, депресії; після застосування високих доз – збуджений стан, ейфорія.
• Порушення зору, ністагм, зворотна сліпота, диплопія, мелькання «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон'юнктивіт.
• З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, слухові порушення, шум або дзвін у вухах, гіперакузія.
• З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; тахікардія, підвищення / зниження, артеріального тиску, біль у серці, припливи.
• З боку системи травлення: нудота, блювання.
• З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення чи зупинка дихання.
• З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи набряк, шкірні реакції, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції (в т.ч. анафілактичний шок), генералізований ексфоліативний дерматит пригнічення імунної системи.

Передозування

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива AV-блокада, пригнічення ЦНС, зупинка дихання.

Лікування: припинення прийому, легенева вентиляція, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії – холінолітики (атропін).

Лікарська взаємодія

Токсичність лідокаїну збільшується при його одночасному застосуванні з циметидином внаслідок підвищення концентрації лідокаїну. Обидва препарати знижують печінковий кровоток. (наприклад, ампренавір, атазанавір, дарунавір, лопінавір).

Гіпокаліємія, що викликається діуретиками, може знижувати дію лідокаїну при їх одночасному застосуванні.

Лідокаїн слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують інші місцеві анестетики або засоби, структурно подібні до місцевих анестетиків амідного типу (наприклад, антиаритмічними засобами, такими як мексилетин, токаїнід), оскільки системні токсичні ефекти мають адитивний характер.

Окремі дослідження лікарської взаємодії між лідокаїном та антиаритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, проте рекомендується бути обережними.

У пацієнтів, які одночасно отримують антипсихотичні засоби, подовжують або здатні подовжувати інтервал QT (наприклад пімозид, сертиндол, оланзапін, кветіапін, зотепін), преніламін, епінефрин (при випадковому внутрішньовенному введенні) або антагоністи 5-НТ3-серотонінових рецепторів. , доласетрон), може підвищуватиметься ризик розвитку шлуночкових аритмій.

Одночасне застосування хінупристину/дальфопристину може збільшувати концентрацію лідокаїну та підвищувати, таким чином, ризик шлуночкових аритмій.

У пацієнтів, які одночасно отримують міорелаксанти (наприклад, суксаметоній), може підвищуватися ризик посиленої та пролонгованої нервово-м'язової блокади.

Після застосування бупівакаїну у пацієнтів, які отримували верапаміл та тимолол, повідомлялося про розвиток серцево-судинної недостатності; Лідокаїн близький за структурою до бупівакаїну.

Допамін і 5-гідрокситриптамін знижують поріг судомної готовності до лідокаїну. Опіоїди, ймовірно, мають протисудомну дію, що підтверджується даними, що лідокаїн знижує судомний поріг до фентанілу у людини. Комбінація опіоїдів та протиблювотних засобів, що іноді застосовується з метою седації у дітей, може знизити судомний поріг до лідокаїну та підвищити його пригнічуючу дію на ЦНС.

Застосування епінефрину разом з лідокаїном може знизити системну абсорбцію, але при випадковому внутрішньовенному введенні різко зростає ризик шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків.

Одночасне застосування інших антиаритміків, β-адреноблокаторів та блокаторів "повільних" кальцієвих кальціїв каналів може додатково знижувати AV-проведення, проведення за шлуночками та скоротливість.

Одночасне застосування судинозвужувальних засобів збільшує тривалість дії лідокаїну.

Одночасне застосування лідокаїну та алкалоїдів ріжків (наприклад, ерготаміну) може спричинити тяжку артеріальну гіпотензію.

Необхідно бути обережними при застосуванні седативних засобів, оскільки вони можуть вплинути на дію місцевих анестетиків на ЦНС.

Слід бути обережними при тривалому застосуванні протиепілептичних засобів (фенітоїн), барбітуратів та інших інгібіторів мікросомальних ферментів печінки, оскільки це може призвести до зниження ефективності і, як наслідок, підвищеної потреби в лідокаїні. З іншого боку, внутрішньовенне введення фенітоїну може посилити пригнічуючу дію лідокаїну на серці.

Аналгезуючий ефект місцевих анестетиків може посилюватись опіоїдами та клонідином.

Етиловий спирт, особливо при тривалому зловживанні, може знижувати дію місцевих анестетиків.

Лідокаїн не сумісний з амфотерицином, метогекситоном і нітрогліцерином.

При одночасному застосуванні лідокаїну з наркотичними анальгетиками розвивається адитивний ефект, що використовується при проведенні епідуральної анестезії, проте посилює пригнічення ЦНС та дихання. Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) подовжують місцевоанестезуючу дію лідокаїну і можуть спричинити підвищення артеріального тиску та тахікардію.

Одночасне застосування з інгібіторами МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегінін) ймовірно посилює місцевоанестезуючу дію лідокаїну та підвищує ризик зниження артеріального тиску.

Гуанадрел, гуанетидин, мекаміламін, триметафану камзілат підвищують ризик вираженого зниження артеріального тиску та брадикардії.

Антикоагулянти (в т.ч. ардепарин натрію, далтепарин натрію, данапароїд натрію, еноксапарин натрію, гепарин, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч.Лідокаїн знижує кардіотонічний ефект дигітоксину.

Лідокаїн знижує ефект антиміастенічних лікарських засобів, посилює та подовжує дію міорелаксуючих лікарських засобів.

При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик місцевої реакції у вигляді болючого набряку.

Змішувати лідокаїн з іншими лікарськими засобами не рекомендується

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій 10 мг/мл: в ампулах по 5 мл; в упаковці № 5'2; № 10. Розчин для ін'єкцій 20 мг/мл: в ампулах по 2 мл; в упаковці № 10´1; №10.

Краплі очні 2% прозорі, безбарвні або злегка забарвлені
5 мл - флакон-крапельниці поліетиленові (1) - пачки картонні

Лідокаїн

Активна речовина: лідокаїну гідрохлориду моногідрат 21,34 мг у перерахунку на лідокаїну гідрохлорид – 20,00 мг.

допоміжні речовини: натрію хлорид – 6,00 мг, вода для ін'єкцій – до 1 мл.

Опис

Прозора безбарвна або трохи забарвлена ​​рідина.

Фармакотерапевтична група

Код АТХ

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лідокаїн є місцевим анестетиком амідного типу. Лідокаїн оборотно блокує імпульси в нервових волокнах чутливих нейронів, інгібуючи транспорт іонів натрію через мембрану нейрона, тим самим виявляючи місцеву анестезуючу дію. Подібні ефекти також спостерігаються на збудливих мембранах головного мозку та серцевого м'яза. Лідокаїн володіє швидким початком дії, високою анестезуючою активністю та низькою токсичністю. У нижчих концентраціях лідокаїн менш впливає на рухові нервові волокна. При місцевому застосуванні розширює судини, не чинить місцевоподразнюючої дії.

Фармакокінетика

Швидкість абсорбції залежить від дози, шляху введення та кровопостачання місця ін'єкції. Міжреберні блокади призводять до найбільшої плазмової концентрації (близько 1,5 мкг/мл при введенні 100 мг), тоді як при підшкірному введенні в ділянку живота відзначається найменша плазмова концентрація (близько 0,5 мкг/мл при введенні 100 мг). Об'єм розподілу в рівноважному стані становить 91 л, а зв'язок з білками плазми переважно з α₁-кислим глікопротеїном, 65%.

Абсорбція з епідурального простору повна та двофазна з періодом напіввиведення близько 9,3 та 82 хв відповідно. Повільна абсорбція є фактором елімінації лідокаїну, що обмежує час, що пояснює повільнішу елімінацію після епідуральної ін'єкції, ніж після внутрішньовенного введення.

Елімінація лідокаїну здійснюється переважно за рахунок метаболізму, головним чином шляхом дезалкілювання до моноетилглізінксілідіду (МЕГК), опосередкованого ізоферментами CYP1A2 та CYP3A4. МЕГК метаболізується до 2,6-диметиланіліну та гліцинксілідіду (ГК). Надалі ізофермент CYP2D6 конвертує 2,6-диметилалаланін у 4-гідрокси-2,6-диметилалаланін, який є основним метаболітом сечі (80 %) і виводиться у вигляді кон'югату. МЕГК має судомну активність, аналогічну лідокаїну, тоді як ДК такої активності не має. Плазмова концентрація МЕГК можна порівняти з концентрацією вихідної сполуки. Швидкість елімінації лідокаїну та МЕГК після внутрішньовенного болюсного введення становить близько 1,5–2 години та 2,5 години відповідно. Внаслідок швидкого метаболізму в печінці, кінетика сприйнятлива всім порушенням функції печінки. У пацієнтів із печінковою недостатністю період напіввиведення може подвоюватись.Ниркова недостатність не впливає на кінетику, але може збільшувати накопичення метаболітів.

Лідокаїн проникає через плацентарний бар'єр, концентрації незв'язаного лідокаїну в плазмі матері та плоду однакові.

Показання

Місцева анестезія: внутрішньовенна регіонарна анестезія, інфільтраційна анестезія, провідникова (блокада нервів), епідуральна анестезія, спинальна (люмбальна) анестезія.

Протипоказання

Гіперчутливість до місцевих анестетиків амідного типу або будь-якої допоміжної речовини препарату.

Синдром слабкості синусового вузла; кардіогенний шок, синдром Морганьї-Адамса-Стокса, порушення внутрішньошлуночкової провідності.

Лідокаїн не допускається застосовувати для епідуральної анестезії у пацієнтів з тяжкою гіпотензією або з кардіогенним або гіповолемічним шоком.

З обережністю

Хронічна серцева недостатність (I-II функціонального класу), артеріальна гіпотензія, гіповолемія, атріовентрикулярна блокада Ⅰ ступеня; у пацієнтів, які отримували антиаритміки III класу (наприклад, аміодарон), за ними слід встановити ретельний контроль та моніторинг ЕКГ. ІІІ класу можуть підсумовуватися (див.розділ "Взаємодія з іншими лікарськими препаратами"); синусова брадикардія, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, тяжка міастенія, епілептиформні судоми (у тому числі в анамнезі), у пацієнтів з порушенням функції дихання, у ослаблених або літніх людей (старше 65 років).

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування

Лідокаїн проникає крізь плаценту. Лідокаїн застосовувався у великої кількості вагітних жінок та жінок дітородного віку. Дані про порушення лідокаїном репродуктивних процесів (наприклад, підвищення частоти вад розвитку або будь-який прямий чи непрямий вплив на плід) відсутні. Проте ризик для людини до кінця не встановлено. Дослідження на тваринах щодо впливу лідокаїну на вагітність, ембріо-фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток неповні.

При короткостроковому застосуванні під час вагітності та пологів користь матері повинна перевищувати ризик для плода. Парацервікальна або пудендальна блокада лідокаїном підвищує ризик таких реакцій у плода як брадикардія або тахікардія. У зв'язку з цим необхідно контролювати частоту серцевих скорочень плода (див. розділ «Фармакокінетика»),

Невелика кількість лідокаїну проникає у грудне молоко. При застосуванні в дозах, що рекомендуються, вплив на дитину малоймовірний. Тим не менш, слід проявляти обережність, при застосуванні лідокаїну у матерів-годувальниць.

Спосіб застосування та дози

Лідокаїн вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно чи епідурально. Лідокаїн допускається застосовувати лише лікарям (або під їх наглядом), які мають досвід проведення регіонарної анестезії. Слід вводити найменшу дозу, яка викликає необхідний ефект.

Спосіб введення лідокаїну залежить від виду анестезії (внутрішньовенна регіонарна анестезія, інфільтраційна анестезія, блокада нервів та епідуральна анестезія).

Ефект лідокаїну може бути подовжений додаванням 0.1% розчину епінефрину (0.1мл на 20мл лідокаїну).

Максимальна доза лідокаїну, що рекомендується, з адреналіном (епінефрином) не повинна перевищувати 7 мг/кг маси тіла, максимальна рекомендована сумарна доза не повинна перевищувати 500 мг. При використанні без адреналіну максимальна індивідуальна доза не повинна перевищувати 4,5 мг/кг маси тіла, при цьому максимальна сума рекомендованої дози не повинна перевищувати 300 мг.

Інфільтраційна анестезія (внутрішньом'язово, внутрішньошкірно, підшкірно) - використовуються 0.125%, 0.25%, 0.5% розчини; для досягнення інфільтраційної анестезії використовується до 60мл 0.5% розчину або до 30мл 1% розчину.

Для провідникової анестезії (анестезія периферичних нервів, у тому числі при блокаді нервових сплетень) застосовують периневрально 1 та 2 % розчини; максимальна загальна доза - до 400 мг (40 мл 1% розчину та 20 мл 2% розчину лідокаїну). Для блокади нервових сплетень - 10-20 мл 1% розчину або 5-10 мл 2% розчину.

Епідуральна анестезія (епідурально) – для отримання аналгезії використовується 25-30 мл (250-300 мг) 1% розчину; для отримання анестезії 15-20 мл (225-300 мг) 1.5% розчину або 10-15 мл (200-300 мг) 2% розчину; для торакальної епідуральної анестезії – 20-30 мл (200-300 мг) 1% розчину. Не рекомендується використовувати безперервне введення анестетика за допомогою катетера; введення максимальної дози не повинно повторюватися частіше ніж через 90 хв.

При використанні каудальної анестезії (епідурально, крижовий канал): в акушерській практиці 200-300 мг (10-15 мл) 2% розчину; у хірургічній практиці – 15–20 мл (225–300 мг) 1.5 % розчину. Не рекомендується використовувати безперервне введення анестетика за допомогою катетера; введення максимальної дози не повинно повторюватися частіше ніж через 90 хв. Для внутрішньовенної регіонарної анестезії – 10-60 мл (50-300 мг) 0.5% розчину. Для провідникової анестезії периферичних нервів (периневрально): плечового – 15–20 мл (225–300 мг) 1.5 % розчину; у стоматологічній практиці – 1-5 мл (20-100 мг) 2 % розчину; блокади міжреберних нервів – 3 мл (30 мг) 1 % розчину.

Парацервікальна анестезія (під слизову) - 10 мл (100 мг) 1% розчину в кожну сторону, при необхідності можливе повторне введення не менше ніж через 1.5 год.

Місцева інфільтраційна (субкон'юнктивальна) анестезія – 0.5-1.0 мл 2% розчину. Вагосимпатична блокада (у клітковину навколо судинно-нервового пучка, відповідної локалізації): шийного відділу (зіркового вузла) - 5 мл (50 мг) 1% розчину, поперекового - 5-10 мл (50-100 мг) 1% розчину.

Транстрахеальна анестезія - 2-3 мл (80-120 мг) 4% розчину, можливе поєднання з місцевим інтрафарингеальним введенням 4% розчину у вигляді спрею, максимальна доза в цьому випадку не повинна перевищувати 5 мл (200 мг) або 3 мг/кг.

Максимальна доза для дорослих – не більше 4,5 мг/кг або 300 мг; для внутрішньовенної регіонарної анестезії – не більше 4 мг/кг. У дітей та ослаблених пацієнтів дозу знижують. Діти

Наприклад, у дитини 5 років вагою 50 кг доза лідокаїну повинна перевищувати 75-100 мг (1,5 до 2 мг/кг). При використанні препарату в більш розбавлених розчинах (наприклад, від 0,25% до 0,5%) загальна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг.

Рекомендовані дози для дітей при нервово-м'язовій блокаді – до 4,5 мг/кг 0.25-1% розчину, при внутрішньовенній регіонарній анестезії – 3 мг/кг 0.25-0.5% розчину.

При застосуванні у дітей має бути використана найнижча ефективна концентрація та низька ефективна доза препарату. Для розведення застосовують 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій.

Побічна дія

Небажані реакції, викликані лідокаїном, часто складно відрізнити від фізіологічних ефектів блокади нервів (наприклад, зниження артеріального тиску, брадикардії) та станів, зумовлених введенням безпосередньо (наприклад, ушкодження нерва) або опосередковано (наприклад, епідуральний абсцес).

Передозування

Ненавмисне внутрішньосудинне введення місцевих анестетиків може спричинити гостру системну токсичність (від кількох секунд до кількох хвилин). Ознаки системної токсичності внаслідок передозування виявляються пізніше (через 15–60 хв після введення), що зумовлено повільнішим підвищенням концентрації місцевого анестетика в крові (див. розділ «Побічна дія»). У разі ознак системної токсичності введення слід негайно припинити.

Порушення центральної нервової системи, що змінюється її гнобленням. При введенні великих доз першим симптомом може бути швидке початок судом. Занепокоєння, запаморочення, порушення зору, періоральна парестезія, нудота. Потім атаксія, слухові порушення, ейфорія, сплутаність свідомості, утруднення мови, блідість, пітливість, тремор, судоми, кома, зупинка дихання. Аритмії, переважно брадіаритмії, але при великих дозах також є шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, розширення комплексу QRS, АВ-блокада. Серцева недостатність, зниження артеріального тиску (в окремих випадках описано метгемоглобінемію).

При передозуванні необхідно вжити невідкладних заходів щодо підтримки кровообігу та дихання та контролю судом. Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів, розпочати введення кисню, за необхідності – штучна вентиляція легень.Підтримання гемодинаміки здійснюють шляхом введення плазми або плазмозамінних розчинів, добутаміну і, при необхідності, норепінефрину (починаючи з дози 0,05 мкг/кг/хв, підвищуючи, при необхідності, на 0,05 мкг/кг/хв кожні 10 хв), у важких випадках встановлюють моніторинг гемодинаміки. Можливе застосування ефедрину. Контроль над судомами встановлюють за допомогою внутрішньовенного введення діазепаму або тіопенталу натрію, враховуючи, що протисудомні засоби можуть пригнічувати дихання та кровообіг. При брадикардії можливе введення атропіну. Під час зупинки серця проводять стандартні реанімаційні заходи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Лікарські препарати, що інгібують метаболізм лідокаїну (наприклад, циметидин), можуть призводити до виникнення потенційно токсичних концентрацій останнього, якщо лідокаїн вводився багаторазово у високих дозах або протягом тривалого періоду часу. Такі взаємодії немає клінічної значущості при короткостроковому лікуванні лідокаїном в рекомендованих дозах.

Лідокаїн слід з обережністю застосовувати з іншими місцевими анестетиками або антиаритміками IB класу з огляду на потенційну сумацію ефектів.