Амітріптілін

Амітриптилін – антидепресант з вираженою седативною, антибулемічною та противиразковою дією.

Форма випуску та склад

Препарат випускають у вигляді розчину та таблеток.

Таблетки двоопуклі, круглі, жовтого кольору, покриті плівковою оболонкою.

Діючою речовиною у складі препарату є гідрохлорид амітриптиліну. Допоміжними компонентами в таблетках є:

• Лактози моногідрат;
• Стеарат кальцію;
• Кукурудзяний крохмаль;
• Кремнію діоксид колоїдний;
• Желатин;
• Тальк.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Амітриптилін є трициклічним антидепресантом, що відноситься до групи неселективних інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Для нього характерні виражені седативний та тимоаналептичний ефекти.

Механізм антидепресивної дії препарату зумовлений пригніченням зворотного нейронального захоплення катехоламінів (дофаміну, норадреналіну) та серотоніну в ЦНС. Амітриптилін виявляє властивості антагоніста мускаринових холінергічних рецепторів у периферичній та центральній нервовій системі, також для нього характерні периферичний антигістамінний, пов'язаний з Н₁-рецепторами, та антиадренергічні ефекти. Речовина має антиневралгічну (центральну аналгетичну), антибулімічну та противиразкову дію, а також сприяє усуненню нічного нетримання сечі. Антидепресивний ефект розвивається протягом 2-4 тижнів після початку застосування.

Фармакокінетика

Амітриптилін відрізняється високим ступенем абсорбції в організмі. Після перорального прийому його максимальна концентрація досягається приблизно через 4-8 годин і дорівнює 0,04-0,16 мкг/мл. Рівноважна концентрація визначається приблизно через 1-2 тижні від початку курсу терапії.Вміст амітриптиліну в плазмі менший, ніж у тканинах. Біодоступність речовини незалежно від шляху введення варіюється від 33 до 62%, а його фармакологічно активного метаболіту нортриптиліну – від 46 до 70%. Об'єм розподілу становить 5-10 л/кг. Терапевтичні концентрації амітриптиліну в крові, що мають доведену ефективність, дорівнюють 50-250 нг/мл, а ті ж показники для активного метаболіту нортриптиліну - 50-150 нг/мл.

Амітриптилін зв'язується з білками плазми на 92-96%, долає гістогематичні бар'єри, у тому числі гематоенцефалічний бар'єр (це ж стосується і нортриптиліну) та плацентарний бар'єр, а також визначається у грудному молоці в концентраціях, аналогічних плазмовим.

Амітриптилін метаболізується в основному за допомогою гідроксилювання (за нього відповідає ізофермент CYP2D6) та деметилювання (процес керується ізоферментами CYP3A та CYP2D6) з подальшим утворенням кон'югатів з глюкуроновою кислотою. Для метаболізму характерний значний генетичний поліморфізм. Основним фармакологічно активним метаболітом вважається вторинний амін – нортриптилін. Метаболіти цис- та транс-10-гідроксинортриптилін та цис- та транс-10-гідроксиамітриптилін мають профіль активності, практично аналогічний такому у нортриптиліну, проте їх дія є менш вираженою. Амітриптилін-N-оксид та деметилнортриптилін визначаються у плазмі крові лише у слідових концентраціях, а у першого метаболіту майже відсутня фармакологічна активність. Порівняно з амітриптиліном усі метаболіти характеризуються значно менш вираженим м-холіноблокуючим ефектом.Швидкість гідроксилювання є основним фактором, що зумовлює нирковий кліренс і відповідно вміст у плазмі крові. У невеликого відсотка пацієнтів спостерігається генетично обумовлене зниження швидкості гідроксилювання.

Період напіввиведення амітриптиліну з плазми становить 10–28 годин для амітриптиліну та 16–80 годин для нортриптиліну. У середньому загальний кліренс діючої речовини дорівнює 3924 ± 1018 л/год. Екскреція амітриптиліну здійснюється в основному із сечею та фекаліями у вигляді метаболітів. Приблизно 50% введеної дози препарату виводиться через нирки у вигляді 10-гідрокси-амітриптиліну та його кон'югату з глюкуроновою кислотою, приблизно 27% виводиться у вигляді 10-гідрокси-нортриптиліну і менше 5% амітриптиліну екскретується у вигляді нортриптиліну і не. Цілком препарат виводиться з організму протягом 7 діб.

У пацієнтів похилого віку швидкість метаболізму амітриптиліну знижується, що призводить до зменшення кліренсу препарату та збільшення періоду напіввиведення. Дисфункції печінки можуть провокувати уповільнення швидкості метаболічних процесів та підвищення вмісту амітриптиліну у плазмі крові. У пацієнтів з дисфункціями нирок виведення нортриптиліну та метаболітів амітриптиліну сповільнюється, проте метаболічні процеси протікають аналогічно. Оскільки амітриптилін добре зв'язується з білками плазми, його видалення з організму шляхом діалізу практично неможливе.

Показання до застосування

Відповідно до інструкції, Амітриптилін призначають для лікування депресивних станів інволюційної, реактивної, ендогенної, лікарської природи, а також депресій на фоні зловживання алкоголем, органічних уражень мозку, що супроводжуються порушеннями сну, ажитацією, тривожністю.

Показання до застосування Амітриптиліну є:

• Шизофренічні психози;
• Емоційні змішані розлади;
• Порушення поведінки;
• Нічний енурез (крім того, що спричинений низьким тонусом сечового міхура);
• Нервова булімія;
• Хронічні болі (мігрень, атипові лицьові болі, болі у хворих на рак, посттравматична та діабетична невропатія, ревматичні болі, постгерпетична невралгія).

Препарат застосовується також при виразкових хворобах ШКТ, для зняття головного болю та профілактики мігрені.

Протипоказання

• Порушення провідності міокарда;
• Виражена гіпертензія;
• Гострі захворювання нирок та печінки;
• Атонія сечового міхура;
• Гіпертрофія передміхурової залози;
• Паралітична кишкова непрохідність;
• Гіперчутливість;
• Вагітність та лактація;
• Вік до 6 років.

Інструкція із застосування Амітриптиліну: спосіб та дозування

Таблетки Амітриптілін слід ковтати, не розжовуючи.

Стартова доза для дорослих – 25-50 мг, приймають препарат на ніч. Протягом 5-6 днів дозування збільшують, доводять до 150-200 мг/добу, вживають в 3 прийоми.

В інструкції Амітриптиліну зазначено, що дозування збільшують до 300 мг/добу, якщо через 2 тижні поліпшення стану не спостерігається. Коли симптоми депресії зникли, дозування слід зменшити до 50-100 мг на добу.

Якщо стан хворого не покращується протягом 3-4 тижнів лікування, подальша терапія вважається недоцільною.

Літнім пацієнтам при незначних порушеннях таблетки Амітриптілін призначають у дозі 30-100 мг/добу, приймають їх на ніч. Після покращення стану пацієнтам дозволяється перейти на мінімальне дозування 25-50 мг/добу.

Внутрішньовенно або внутрішньом'язово вводять повільно в дозі 20-40 мг 4 рази на добу. Лікування триває 6-8 місяців.

Препарат при неврологічних болях (у тому числі хронічних головних болях) та для профілактики мігрені приймають у дозі 12,5-100 мг/добу.

Дітям 6-10 років при нічному енурезі дають 10-20 мг препарату на добу, на ніч, дітям 11-16 років – 25-50 мг на добу.

Для лікування депресії дітям 6-12 років препарат призначають у дозі 10-30 мг або 1-5 мг/кг/добу, дрібно.

Побічні дії

Застосування Амітриптиліну може спричинити погіршення зору, порушення сечовипускання, сухість у роті, підвищення внутрішньоочного тиску, підвищення температури тіла, запор, функціональну кишкову непрохідність.

Зазвичай усі ці побічні дії відбуваються після зменшення призначених доз або після звикання пацієнта до препарату.

Крім того, при лікуванні препаратом можуть спостерігатися:

• Слабкість, сонливість та стомлюваність;
• Атаксія;
• Безсоння;
• Запаморочення;
• Жахи;
• Сплутаність свідомості та дратівливість;
• Тремор;
• Двигунне збудження, галюцинації, порушення уваги;
• Парестезії;
• Судоми;
• Аритмія та тахікардія;
• нудота, печія, стоматит, блювання, зміна кольору язика, дискомфорт в епігастрії;
• Анорексія;
• Збільшення активності печінкових ферментів, діарея, жовтяниця;
• Галакторея;
• Зміна потенції, лібідо, набряк яєчок;
• Кропивниця, свербіж, пурпура;
• Випадання волосся;
• Збільшення лімфовузлів.

Передозування

У різних пацієнтів реакції на передозування Амітриптиліну суттєво варіюються. У дорослих хворих на введення понад 500 мг препарату призводить до інтоксикації помірного або тяжкого ступеня. Прийом Амітриптиліну в дозі 1200 мг і більше провокує смерть.

Симптоми передозування можуть розвиватися як швидко і раптово, і повільно і непомітно. Протягом перших годин відзначаються галюцинації, стан ажитації, збудження чи сонливість.При прийомі високих доз Амітриптиліну часто спостерігаються:

• нейропсихічні симптоми: порушення роботи дихального центру, різке пригнічення ЦНС, судомні напади, зниження рівня свідомості аж до коматозного стану;
• антихолінергічні ознаки: уповільнення кишкової моторики, мідріаз, підвищена температура, тахікардія, сухість слизових оболонок, затримка сечовипускання.

У міру посилення симптомів передозування також наростають зміни з боку серцево-судинної системи, що виражаються в аритміях (фібриляція шлуночків, порушення серцевого ритму, що протікають на кшталт Torsade de Pointes, шлуночкова тахіаритмія). На ЕКГ відзначаються депресія сегмента ST, подовження інтервалу PR, інверсія або сплощення зубця Т, подовження інтервалу QT, розширення комплексу QRS і блокада внутрішньосерцевої провідності різного ступеня, здатна прогресувати аж до почастішання пульсу, зниження артеріального тиску, внутрішньошлуночкової серця . Також спостерігається кореляція розширення комплексу QRS з тяжкістю токсичних реакцій у разі гострого передозування. У пацієнтів часто трапляються такі симптоми, як гіпокаліємія, метаболічний ацидоз, кардіогенний шок, зниження артеріального тиску, серцева недостатність. Після пробудження хворого знову можлива негативна симптоматика, що виражається в атаксії, збудженні, галюцинаціях, сплутаності свідомості.

Як лікувальні заходи необхідно припинити прийом амітриптиліну. Рекомендується введення фізостигміну в дозі 1–3 мг через кожні 1–2 години внутрішньом'язово або внутрішньовенно, підтримання водно-електролітного балансу та нормалізація артеріального тиску, симптоматична терапія, інфузія рідини.Також необхідний моніторинг серцево-судинної діяльності, що здійснюється за допомогою ЕКГ протягом 5 днів, оскільки рецидив гострого стану може настати через 48 годин та пізніше. Ефективність промивання шлунка, форсованого діурезу та гемодіалізу вважається низькою.

Особливі вказівки

Антидепресивний ефект препарату розвивається через 14-28 днів із моменту початку застосування.

Згідно з інструкцією, засіб слід приймати з обережністю при:

• Бронхіальну астму;
• Маніакально-депресивний психоз;
• Алкоголізм;
• Епілепсії;
• Пригнічення кровотворної функції кісткового мозку;
• Гіпертиреоз;
• Стенокардії;
• Серцевої недостатності;
• внутрішньоочної гіпертензії;
• Закритокутову глаукому;
• Шизофренії.

У період лікування Амітриптіліном забороняється керування автомобілем та робота з потенційно небезпечними механізмами, що потребують високої концентрації уваги, а також вживання алкоголю.

Застосування при вагітності та лактації

Амітриптилін у вагітних жінок не рекомендується. Якщо препарат призначається у період вагітності, пацієнтка має бути попереджена про потенційно високі ризики для плода, особливо протягом III триместру вагітності. Прийом трициклічних антидепресантів у III триместрі вагітності може спричинити розвиток неврологічних розладів у новонародженого. Трапляються випадки сонливості у новонароджених, матері яких приймали нортриптилін (метаболіт амітриптиліну) у період вагітності, також у деяких дітей зареєстровані випадки затримки сечовипускання.

Амітриптілін визначається у грудному молоці. Співвідношення його концентрацій у грудному молоці та плазмі становить 0,4–1,5 у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. Під час лікування препаратом необхідно припинити грудне вигодовування.Якщо це з якихось причин неможливо, слід здійснювати ретельний моніторинг стану дитини, особливо у перші 4 тижні життя. Діти, матері яких відмовилися від припинення лактації, можуть спостерігатися небажані побічні реакції.

Застосування у дитячому віці

У дітей, підлітків та пацієнтів молодого віку (до 24 років), які страждають на депресію та інші психічні розлади, антидепресанти порівняно із застосуванням плацебо збільшують ризик появи суїцидальних думок і можуть спровокувати суїцидальну поведінку. Тому при призначенні Амітриптиліну рекомендується ретельно зважити потенційну користь від лікування та ризик суїциду.

Застосування у літньому віці

У пацієнтів похилого віку Амітриптілін може призводити до розвитку лікарських психозів, переважно у нічний час. Після відміни препарату ці явища зникають протягом декількох днів.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування Амітриптиліну та інгібіторів МАО може спровокувати серотоніновий синдром, що супроводжується гіпертермією, ажитацією, міоклонусом, тремором, сплутаністю свідомості.

Амітриптилін може посилювати дію фенілпропаноламіну, епінефрину, норепінефрину, фенілефрину, ефедрину та ізопреналіну на функціонування серцево-судинної системи. У зв'язку з цим не рекомендується призначати протинабрякові препарати, анестетики та інші лікарські засоби, що містять ці речовини, спільно з Амітриптиліном.

Препарат може послаблювати антигіпертензивну дію метилдопи, гуанетидину, клонідину, резерпіну та бетанідину, що може вимагати корекції їх дозування.

При поєднанні Амітриптиліну з антигістамінними препаратами іноді спостерігається посилення переважної дії на ЦНС, а з препаратами, які провокують екстрапірамідні реакції, – зростання частоти та ступеня тяжкості екстрапірамідних ефектів.

Одночасне надходження в організм амітриптиліну та деяких нейролептиків (особливо сертиндолу та пімозиду, а також соталолу, галофантрину та цизаприду), антигістамінних засобів (терфенадин та астемізол) та засобів, що подовжують QT інтервал (антиаритміки, наприклад, хінідин). Протигрибкові засоби (тербінафін, флуконазол) збільшують концентрацію амітриптиліну в сироватці, таким чином посилюючи його токсичні властивості. Також зареєстровані такі прояви, як непритомні стани та розвиток пароксизмів, характерних для шлуночкової тахікардії (Torsade de Pointes).

Барбітурати та інші індуктори ферментів, зокрема карбамазепін та рифампіцин, здатні інтенсифікувати метаболізм амітриптиліну, що призводить до зменшення його концентрації в крові та зниження ефективності останнього.

При поєднанні з блокаторами кальцієвих каналів, метилфенідатом і циметидином можливе пригнічення метаболічних процесів, характерних для амітриптиліну, підвищення його рівня в плазмі крові та виникнення токсичних реакцій.

При одночасному застосуванні амітриптиліну та нейролептиків необхідно враховувати, що ці препарати взаємно пригнічують метаболізм один одного, сприяючи зниженню порога судомної готовності.

При призначенні амітриптиліну спільно з непрямими антикоагулянтами (похідними індандіону або кумарину) можливе посилення антикоагулянтного ефекту останніх.

Амітриптилін здатний погіршувати перебіг депресії, спровокованої глюкокортикостероїдними засобами. Спільний прийом із протисудомними препаратами може посилювати пригнічуючу дію на ЦНС, знижувати поріг судомної активності (при прийомі у високих дозах) та призводити до послаблення ефекту від лікування останніми.

Поєднання амітриптиліну з препаратами для лікування тиреотоксикозу збільшує ризик виникнення агранулоцитозу. У хворих з гіперфункцією щитовидної залози або хворих, які приймають тиреоїдні засоби, підвищується ризик розвитку аритмій, тому рекомендується бути обережним при застосуванні амітриптиліну у даної категорії пацієнтів.

Флувоксамін і флуоксетин можуть підвищувати вміст амітриптиліну в плазмі, що може вимагати зниження дози останнього. При призначенні даного трициклічного антидепресанту спільно з бензодіазепінами, фенотіазинами та холіноблокаторами іноді спостерігається взаємне посилення центрального холіноблокуючого та седативного ефектів та підвищення ризику розвитку епілептичних нападів, обумовленого зниженням порога судомної активності.

Естрогени та естрогеновмісні пероральні протизаплідні препарати здатні підвищувати біодоступність амітриптиліну. Для збереження ефективності або зниження токсичних властивостей рекомендується зменшення дози або амітриптиліну або естрогену. Також у деяких випадках вдаються до відміни препарату.

Поєднання амітриптиліну з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегідрогенази може підвищити ризик розвитку психотичних порушень та сплутаності свідомості.При призначенні препарату спільно з фенітоїном метаболічні процеси останнього гальмуються, що іноді призводить до посилення його токсичної дії, що супроводжується тремором, атаксією, ністагмом, гіперрефлексією. На початку лікування амітриптиліном пацієнтів, які приймають фенітоїн, необхідно контролювати вміст останнього в плазмі внаслідок підвищеного ризику придушення його метаболізму. Також слід здійснювати постійний моніторинг вираженості терапевтичного ефекту амітриптиліну, оскільки може бути потрібна корекція його дози у бік підвищення.

Препарати звіробою продірявленого знижують максимальну концентрацію амітриптиліну в плазмі приблизно на 20%, що обумовлено активацією метаболізму даної речовини, що здійснюється в печінці за допомогою ізоферменту CYP3A4. Дане явище підвищує ризик розвитку серотонінового синдрому, у зв'язку з чим може бути потрібна корекція дози амітриптиліну відповідно до результатів визначення його концентрації в плазмі крові.

Комбінація амітриптиліну та вальпроєвої кислоти сприяє зменшенню кліренсу амітриптиліну з плазми крові, що може сприяти підвищенню вмісту амітриптиліну та його метаболіту нортриптиліну. У цьому випадку рекомендується постійно контролювати рівень нортриптиліну та амітриптиліну в плазмі, щоб за необхідності знизити дозу останнього.

Прийом високих доз амітриптиліну та препаратів літію протягом більш ніж 6 місяців може спровокувати розвиток серцево-судинних ускладнень та судом. Також у разі іноді визначаються ознаки нейротоксичного дії, саме: дезорганізація мислення, тремор, погана концентрація уваги, порушення пам'яті.Це можливо навіть при призначенні амітриптиліну в середніх дозах та нормальній концентрації іонів літію в крові.

Аналоги

Аналогами Амітриптиліну є: Амітриптилін Нікомед, Амітриптилін-Гріндекс, Апо-Амітриптилін та Веро-Амітриптилін.

Терміни та умови зберігання

Препарат слід зберігати у сухому, недоступному для дітей місці, при температурі від 15-25 °C.

Термін придатності до 4 років.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Амітриптилін.

Лікарі зазвичай залишають позитивні відгуки про Амітриптилін, вважаючи його добрим антидепресантом. Однак багато пацієнтів скаржаться на велику кількість побічних реакцій під час лікування (сухість у роті, апатія, сонливість). Іноді також розвивається звикання до препарату. Застосовувати Амітриптілін слід лише за призначенням фахівця. Також зустрічаються повідомлення про наркотичний ефект лікарського засобу.

Ціна на Амітриптілін в аптеках

Приблизна ціна на Амітриптилін у формі таблеток дозуванням 10 мг становить 24-33 рубля, а дозуванням 25 мг - 20-56 рублів (в упаковці міститься 50 шт.). Вартість препарату у формі розчину варіюється від 42 до 47 рублів (в упаковці міститься 10 ампул).

Амітриптілін: питання та відповіді

Амітриптілін відноситься до групи трициклічних антидепресантів. Він є третинним аміном і за механізмом дії займає центральне місце серед трициклічних антидепресантів, оскільки однаково блокує зворотне захоплення серотоніну і норадреналіну пресинаптичними нервовими закінченнями. Основний метаболіт з'єднання нортриптилін є сильнішим інгібітором захоплення норадреналіну, проте блокує і захоплення серотоніну.Амітриптилін має виражену антихолінергічну, антигістамінну та седативну дію, а також потенціює ефекти катехоламінів.

Які лікувальні ефекти має амітриптилін?

Пригнічення фази сну зі швидким рухом очей є ознакою антидепресантної активності амітриптиліну. Трициклічні антидепресанти так само, як і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, та інгібітори моноаміноксидази, пригнічують фазу сну зі швидким рухом очей і посилюють глибокий повільнохвильовий сон.

Амітриптилін підвищує патологічно знижений рівень настрою.

Завдяки своїй седативній дії амітриптилін особливо ефективний при тривожно-депресивних станах, що супроводжуються збудженням та порушенням сну. Антидепресивний ефект, як правило, розвивається через 2-4 тижні терапії, седативна дія при цьому не знижується.

Аналгезуючий ефект препарату не пов'язаний з антидепресивним, оскільки аналгезія настає у значно більш ранні терміни, ніж будь-які зміни настрою, і нерідко в результаті прийому препарату у значно нижчій дозі, ніж це необхідно для забезпечення зміни настрою.

Амітриптилін є ефективним препаратом для лікування пацієнтів із нічним енурезом.

Навіщо застосовують амітриптилін?

Показаннями до прийому амітриптиліну є:

• депресивна фаза маніакально-депресивного психозу;
• ендогенні депресії, зокрема тяжка депресія, що супроводжується тривожним станом, збудженням, порушенням сну;
• депресивні стани у хворих на шизофренію. Амітриптилін застосовують у комбінації з нейролептиком для попередження загострення галюцинацій та параноїдного марення;
• змішані емоційні розлади та порушення поведінки з превалюванням відчуття тривоги, неповноцінності та нав'язливих станів;
• енурез у дітей, особливо первинний, за винятком випадків гіпотонії сечового міхура чи іншої органічної патології;
• енкопрез;
• хронічний больовий синдром;
• психогенна анорексія.

Як швидко починає діяти амітриптілін?

Стабільна лікувальна концентрація амітриптиліну в плазмі досягається приблизно через 1 тиждень регулярного прийому. Антидепресивний ефект зазвичай розвивається в межах 2-4 тижні регулярного застосування, седативний ефект при цьому не знижується.

Як приймати амітриптілін?

Таблетки слід ковтати, не розжовуючи та запиваючи водою. Дозу та кратність прийому визначає лікар.

Як приймати амітриптілін при депресії?

Лікування пацієнтів із депресією починають із застосування низьких доз (25 мг 3 рази на добу) у перший день і за необхідності підвищують дозу на 25 мг з інтервалом через день. Якщо потрібна висока доза препарату (сумарна доза 150-300 мг на добу), то добір дози проводять в умовах стаціонару під постійним наглядом лікаря.

Як приймати амітриптилін при хронічному больовому синдромі?

При хронічному больовому синдромі лікування починають із прийому 25 мг амітриптиліну 1 раз на добу ввечері. При необхідності дозу можна поступово підвищити до 100 мг, але також приймають 1 раз на добу ввечері. Аналгетичний ефект препарату не корелює з антидепресантним, оскільки аналгезія настає у значно більш ранні терміни, ніж будь-які зміни настрою, і нерідко внаслідок прийому значно нижчої дози, ніж це необхідно для забезпечення зміни настрою.

Як приймати амітриптілін при енурезі?

Дітям віком 7–12 років амітриптилін призначають у дозі 25 мг, дітям старше 12 років — 50 мг. Дозу приймають одноразово за 30-60 хвилин перед сном.

Кому не можна пити амітріптілін?

Амітриптілін протипоказаний при:

• індивідуальну непереносимість препарату;
• нещодавно перенесений інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, порушення серцевого ритму;
• супутнє застосування інгібіторів моноаміноксидази (і протягом 14 діб після їх відміни) — спільне застосування може спричинити розвиток серотонінового синдрому.

Як амітриптилін впливає на артеріальний тиск?

При прийомі амітриптиліну може спостерігатись як підвищення, так і зниження артеріального тиску. Отже, якщо пацієнт отримує супутні антигіпертензивні препарати, то рекомендується за рішенням лікаря переглянути їх дози.

Чи можна чимось замінити амітриптілін?

Існує велика кількість інших антидепресантів, зокрема неселективні інгібітори зворотного нейронального захоплення моноамінів, селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну та ін. Однак рішення про заміну препарату повинен приймати лікар з урахуванням основного діагнозу, переносимості та клінічного ефекту препаратів.

Як скасовувати амітриптілін?

Рекомендується скасовувати амітриптилін поступово, знижуючи дозу протягом кількох тижнів.

Скільки часу можна приймати амітриптілін?

Оскільки лікування антидепресантами має симптоматичний характер, при визначенні тривалості курсу лікування слід орієнтуватися на клінічний ефект. При депресії зазвичай курс лікування продовжують до 6 місяців після повного згасання симптомів з метою профілактики рецидиву.У деяких випадках, наприклад, при рецидивній (уніполярній) депресії, підтримуючу терапію слід проводити протягом декількох років для запобігання новим епізодам.

При енурезі курс лікування, що рекомендується, зазвичай становить не більше 3 міс.

Як застосовувати амітриптілін при порушеннях сну?

Враховуючи седативний ефект, невелику підтримуючу добову дозу амітриптиліну можна приймати 1 раз на добу увечері або перед сном.

Як довго амітриптілін циркулює у крові?

Період напіввиведення амітриптиліну індивідуальний і коливається в діапазоні 16,49–40,36 год. Це означає, що за такий період концентрація препарату в крові знизиться нижче терапевтичної.

Що буде, якщо прийняти кілька таблеток амітриптиліну?

Якщо кілька таблеток – це доза, яка підібрана під контролем лікаря, то нічого небезпечного для життя не станеться, проте можуть посилитись побічні ефекти. При випадковому чи навмисному передозуванні можуть спостерігатися судоми, лихоманка, пригнічення центральної нервової системи, що у важких випадках може досягати стадії коми, порушення діяльності серця.

Що буде, якщо приймати амітриптілін та алкоголь?

Оскільки етиловий спирт є стимулятором печінкових ферментів, він може прискорювати виведення, а отже, і знижувати концентрацію амітриптиліну в крові. Зниження концентрації амітриптиліну нижче за оптимальну може призвести до загострення основного психоневрологічного захворювання.

Чи можна приймати амітриптілін при головному болі?

Амітриптилін не є знеболюючим препаратом, тому не рекомендується приймати його для усунення головного болю.

Чи можна приймати амітриптилін у період вагітності чи годування груддю?

Амітриптилін не призначають у період вагітності, якщо очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичний ризик для плода. Призначення високих доз трициклічних антидепресантів протягом ІІІ триместру вагітності може спричинити нейроповедінкові порушення у новонароджених. У новонароджених, згідно з повідомленнями, встановлені лише випадки сонливості як результат впливу амітриптиліну та затримки сечі як результат впливу нортриптиліну (метаболіт амітриптиліну), якщо препарат призначався вагітним до пологів, тому за такими дітьми слід спостерігати протягом 4 тижнів після народження.

Амітриптилін та його метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Розрахункова добова кількість цих речовин, що надходить немовляті, становить близько 2% дози амітриптиліну матері до маси тіла дитини (у міліграмах на кілограм).

Чим небезпечний амітриптілін?

При депресивних станах зберігається можливість суїцидальних спроб. Такий ризик може існувати до моменту настання стійкої ремісії і виникати спонтанно протягом курсу терапії. Особам із суїцидальними нахилами не слід призначати препарат у високих дозах. На фоні лікування антидепресантами необхідно ретельно спостерігати за станом хворих, особливо на початку терапії, щодо клінічного погіршення та/або появи суїцидальних думок та поведінки. Хворі зі схильністю до суїциду не повинні мати доступу до великої кількості лікарських засобів.