Лідокаїн (Lidocainum) опис

Білий або майже білий кристалічний порошок, погано розчинний у воді. Використовується у вигляді солянокислої солі, легко розчинної у воді.

Фармакологія

Антиаритмічна активність обумовлена ​​пригніченням фази 4 (діастолічної деполяризації) у волокнах Пуркіньє, зменшенням автоматизму, придушенням ектопічних вогнищ збудження. На швидкість швидкої деполяризації (фаза 0) не впливає або трохи знижує. Збільшує проникність мембран для іонів калію, прискорює процес реполяризації та вкорочує потенціал дії. Не змінює збудливість синусно-передсердного вузла, мало впливає на провідність та скоротливість міокарда. При внутрішньовенному введенні діє швидко і коротко (10-20 хв).

Механізм місцевоанестезуючого ефекту полягає у стабілізації нейрональної мембрани, зниженні її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії та проведенню імпульсів. Можливий антагонізм із іонами кальцію. Швидко гідролізується у слаболужному середовищі тканин і після короткого латентного періоду діє протягом 60-90 хв. При запаленні (тканинний ацидоз) анестезуюча активність знижується. Ефективний за всіх видів місцевого знеболювання. Розширює судини. Не має подразнювальної дії на тканині.

При внутрішньовенному введенні C_max створюється практично "на голці" (через 45-90 с), при в/м - через 5-15 хв. Досить швидко абсорбується зі слизової оболонки верхніх дихальних шляхів або ротової порожнини (C_max досягається через 10-20 хв). Після прийому внутрішньо біодоступність становить 15–35%, оскільки 70% препарату, що всмоктався, піддається біотрансформації при «першому проходженні» через печінку. У плазмі на 50-80% зв'язується із білками. Стабільна концентрація в крові встановлюється через 3-4 години при безперервному внутрішньовенному введенні (у хворих з гострим інфарктом міокарда - через 8-10 годин). Терапевтичний ефект розвивається за концентрації 1,5–5 мкг/мл.Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. Спочатку надходить у тканини, що добре постачаються (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім — в жирову і м'язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40-55% концентрації породіллі. Екскретується у грудне молоко. T_1/2 після внутрішньовенного болюсного введення - 1,5-2 години (у новонароджених - 3 години), при тривалих внутрішньовенних інфузіях - до 3 годин і більше. При порушенні функції печінки T_1/2 може збільшуватися вдвічі і більше. Швидко та майже повністю метаболізується у печінці (у незміненому вигляді із сечею виводиться менше 10%). Основний шлях деградації - окислювальне N-дезалкілювання, при цьому утворюються активні метаболіти (моноетилгліцинксилідин і гліцинксилідин), що мають T_1/2 2 год та 10 год відповідно. При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. Тривалість дії - 10-20 хв при внутрішньовенному введенні і 60-90 хв - при внутрішньом'язовому введенні.

При місцевому застосуванні на неушкоджену шкіру (у вигляді пластин) виникає терапевтичний ефект, достатній для зняття болючого синдрому, без розвитку системного ефекту.

Застосування речовини Лідокаїн

Шлуночкові екстрасистолії та тахіаритмії, в т.ч. при гострому інфаркті міокарда, післяопераційному періоді, фібриляція шлуночків; усі види місцевої анестезії, в т.ч. поверхнева, інфільтраційна, провідникова, епідуральна, спинальна, інтралігаментарна при оперативних втручаннях, болючих маніпуляціях, ендоскопічних та інструментальних дослідженнях; у вигляді пластин – больовий синдром при вертеброгенних ураженнях, міозит, постгерпетична невралгія.

Протипоказання

Гіперчутливість, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, WPW-синдром, кардіогенний шок, слабкість синусного вузла, блокади серця (AV, внутрішньошлуночкова, синусно-передсердна), тяжкі захворювання печінки, міастенія.

Обмеження до застосування

Стани, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (наприклад при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), прогресування серцево-судинної недостатності (зазвичай внаслідок розвитку блокад серця та шоку), ослаблені хворі, літній вік (старше 65 років), порушення цілісності шкірних покривів (у місці накладання пластини), вагітність, годування груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності та годуванні груддю можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода та дитини.

Категорія дії на плід по FDA B.

Лідокаїн.

З боку нервової системи та органів чуття: пригнічення або збудження ЦНС , нервозність, ейфорія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, сонливість, головний біль, запаморочення, шум у вухах, диплопія, порушення свідомості, пригнічення або зупинка дихання, м'язові посмикування, тремор, дезорі розвитку підвищується на тлі гіперкапнії та ацидозу).

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): синусова брадикардія, порушення провідності серця, поперечна блокада серця, зниження або підвищення артеріального тиску, колапс.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання.

Алергічні реакції: генералізований ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, контактний дерматит (гіперемія в місці нанесення, висипання, кропив'янка, свербіж), короткочасне відчуття печіння в області дії аерозолю або в місці аплікації пластини.

Інші: відчуття жару, холоду чи оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, пригнічення імунної системи.

Взаємодія

Бета-адреноблокатори підвищують ймовірність розвитку брадикардії та гіпотензії. Норепінефрин та бета-адреноблокатори, зменшуючи печінковий кровотік, знижують (зростає токсичність), ізопреналін та глюкагон – збільшують кліренс лідокаїну.Циметидин підвищує концентрацію у плазмі (витісняє із зв'язку з білками та уповільнює інактивацію у печінці). Барбітурати, викликаючи індукцію мікросомальних ферментів, стимулюють деградацію лідокаїну та знижують його активність. Протисудомні засоби (похідні гідантоїну) прискорюють біотрансформацію в печінці (зменшується концентрація в крові), при внутрішньовенному введенні можливе посилення кардіодепресивної дії лідокаїну. Антиаритміки (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалін) потенціюють кардіодепресію. Поєднання з новокаїнамідом може викликати збудження ЦНС та галюцинації. Підсилює пригнічуючу дію наркозних (гексобарбітал, тіопентал натрій) та снодійних засобів на дихальний центр, послаблює кардіотонічне вплив дигітоксину, поглиблює міорелаксацію, що викликається курареподібними препаратами (можливий параліч дихальних м'язів). Інгібітори МАО пролонгують місцеву анестезію.

Передозування

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива AV-блокада, пригнічення ЦНС, зупинка дихання.

Лікування: припинення прийому, легенева вентиляція, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії – холінолітики (атропін). Можливе проведення інтубації, ШВЛ, реанімаційних заходів. Діаліз неефективний.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, клінічної ситуації та лікарської форми, що використовується. Аритмії: внутрішньовенно струминно (протягом 3-4 хв) 50-100 мг зі швидкістю 25-50 мг/хв, потім крапельно зі швидкістю 1-4 мг/хв. В/м із розрахунку 4,3 мг/кг маси тіла, за необхідності повторно через 60–90 хв. Максимальна доза для дорослих при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні — до 300–400 мг протягом 1 год. Максимальна добова доза – 2000 мг. Дітям вводять струминно 1 мг/кг зі швидкістю 25–50 мг/хв, через 5 хв можливе повторне введення (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг).Потім інфузують із швидкістю 30 мкг/кг/хв. Максимальна добова доза для дітей – 4 мг/кг.

Для поверхневої анестезії – 2-10% розчин (не більше 200 мг – 2 мл).

У дорослих для інфільтраційної анестезії використовують 0,5% розчин, для провідникової – 1–2% розчин. Максимальна загальна доза – 300–400 мг.

В офтальмології - по 1-2 краплі 2-3 рази з інтервалом 30-60 с.

Місцево (у вигляді аерозолю, гелю, спрею, пластини). Дітям до 2 років призначають для поверхневої анестезії, попередньо нанісши на ватний тампон, 1-2 аерозольні дози (4,8-9,6 мг).

Пластина повинна бути наклеєна на шкіру, щоб покрити хворобливу поверхню. Після накладання пластини слід уникати контакту рук з очима, необхідно відразу вимити руки. до трьох пластин.

Запобіжні заходи

Слід бути обережними при захворюваннях печінки і нирок, гіповолемії, тяжкої серцевої недостатності з порушенням скоротливості, генетичної схильності до злоякісної гіпертермії. аспіраційну пробу.

При місцевому застосуванні з обережністю використовують при інфекції чи травмі у місці застосування.

Якщо в період застосування пластини виникне відчуття печіння або почервоніння шкіри, її необхідно видалити і почервоніння не зникне.

Особливі вказівки

Для подовження дії анестетика можливе додавання 1 краплі 0,1% розчину адреналіну на 5-10 мл лідокаїну (при цьому максимальна припустима доза збільшується до 500 мг).

Крилов Юрій Федорович (фармаколог, доктор медичних наук, професор, академік Міжнародної академії інформатизації)
Досвід роботи: понад 33 роки

Торгові назви з діючою речовиною Лідокаїн

Bookshelf

NCBI Bookshelf. Служба національних бібліотек медицини, національних інститутів здоров'я.

StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan-.

StatPearls [Internet].

Lidocaine

Gabriel B. Beecham; Trevor A. Nessel; Amandeep Goyal.

Authors

Affiliations

Остання версія: August 16, 2024 .

Continuing Education Activity

Lidocaine є tertiary amine class Ib antiarrhythmic agent спочатку administered для місцевих і топічних anesthesia. У дослідженні до своїх аналітичних і антиархітамічних ефектів, цей спосіб може бути використаний як додатковий при випробуванні intubation. Lidocaine's mechanisms of action, dosing, фармакокінетики, і відповідні interactions є crucial for healthcare professional to understand.

Будучи сприяючи своїм розумінням лідокаїн фармакокінетики і потенційних сприятливих ефектів, фізичних осіб, які можуть спричинити реагування і сприятливі рішення регіонів, щоб досягти optimálnих пацієнтів. Цей програма забезпечує стратегію, що базується на стратегіях і сферах здоров'я, охорони здоров'я людей, які знають, щоб захистити здоров'я і ефективні засоби, що сприяють лідоканізму. Додатково, це освітня діяльність спричиняє важливість міжпрофесійного здоров'я людини в забезпеченні допомоги в пацієнтів, які отримують лідокаїн.

Implement effective collaboration and communication among interprofessional team members to improve outcomes and treatment efficacy for patients who might benefit from lidocaine therapy.

Indications

Local anesthetics є класифіковані в 2 перші категорії: esters і amides. Esters (eg, cocaine, procaine, chloroprocaine, tetracaine) є metabolized в ензимі pseudocholinesterase. У відношенні, середній метаболізм амідів (eg, lidocaine, bupivacaine, prilocaine, і ropivacaine).[1] Formerly referred to as lignocaine, lidocaine є tertiary amine anestetic agent derived from xylidine and was first synthesized between 1943 and 1946 by Nils Löfgren and Bengt Lundquist (see Image. Lidocaine Molecule). Цей медичний режим раптово ставиться до світового світу, дає його велику сферу безпеки, пов'язаний з одним місцевими анастетичними агентами.[2]

FDA-Approved Indications

Lidocaine є звичайним використовуваним для місцевих anesthesia і є з'єднаним з епінефрином (який виявляється лідокаїн за тривалість дії, що відповідає місцевим vasodilatatory effects of lidocaine). Lidocaine може також бути адміністратором безперервно під час тріскачної intubation, спираючись на hypertensive відповідь на лариноскопію і потенційно зменшуючи incidence myalgia і hyperkalemia після succinylcholine is given. Відповідно до Ваґуган-Williams класифікації, лідокаїн є class Ib antiarrhythmic agent, і його use is indicated in management of acute ventricular tachyarrythmias. Lidocaine є також FDA-прийняли як лікування для ventricular dysrhythmias після cardiac surgery.[3]

Lidocaine може також бути використана як пристосування аналітичного для пацієнтів з акутом і хронічним шлунком.Відповідно до американської організації з Regional Anesthesia and Pain Medicine (ASRA), періодична лідокаінна інфузія може бути важливим доповненням до активного відновлення після Surgery (ERAS) protocols for improved pain management.[4] American College of Cardiology/American Heart Association (ACC/AHA) рекомендують розглядати лідокаїн як компонента Advanced Cardiovascular Life Support (ACLS) interventions for patients experiencing cardiac arrest due to polymorphic ventricular tachycardia or ventricular fibrillation. Відповідно до американської хирургічної соціології (AHA), американської коледжі кардіології (ACC), і життєздатного організму (HRS), amiodarone або lidocaine можуть бути визнані для пацієнтів з ventricular fibrillation (VF) або pulseless ventricular tachycardia (pVT) that respond to defibrillation. Ці медичні препарати можуть бути сприятливими для пацієнтів з хитромудрим кардіокардіом, як вони можуть бути administered relatively quickly.[6]

Американська урологічна соціальна енциклопедія intravesical lidocaine для інтерституальної cystitis/bladder pain syndrome.[7] Intraosseous lidocaine is administered for pain during resuscitation of trauma patients.[8] Американський хлопець, американська організація з регіону Анестезія і хворий медицини, і американський соціал анастесіологістів приєднуються до розгляду невдалих лідокаїн для adultes undergoing Open and Laparoscopic abdominal surgeries, передбачені там не є беззастережними. Intravenous lidocaine has been assessed as part of a multimodal analgesia approach.[9]

Difficult Airway Society guidelines for awake tracheal intubation (ATI) suggest що topical lidocaine offers up to 40 minutes of analgesia, s variability based on concentration and administration. Return of laryngeal reflexes може бути delayed. До лідокаїну terminal elimination 2-3 години, пацієнти повинні remain nil per os (NPO) для впродовж 2 годин post-application.[10]

Perioperative lidocaine infusion можуть бути сприятливими для баріатричних пацієнтів, які можуть бути більш чутливими до респіраторних шкідливих ефектів з опіоди. У пацієнтів, що піддаються bariatric surgery, lidocaine infusion has been shown to reduce 24-hour opioid consumption 10 mg morphine equivalents compared to placebo, which is associated with improved recovery.[4]

Lidocaine є потенційним ходом для chronic pain. Досвід для лідокаїну ефективний є міцним для пацієнтів з комплексним регіональним шлунком syndrome (CRPS) і очима. Хоча, лідокаїн демонструє значну дію як додаткову терапію для хронічної post-surgical pain. Континентовані дослідження потрібні під впливом способів, пов'язаних з лідокаїнними ефектами на шлунку.[11] Lidocaine and steroids може ефективно alleviate chronic cervical radiculopathy symptoms using ultrasound-guided selective nerve root block technique.[12] Епідуральна аналгесія з fentanyl і lidocaine є подібним до інтратекального fentanyl для пеніса реліфування протягом ранньої дії, з подібним ефективністю, тривалістю, і пацієнтом satisfaction.[13]

Mechanism of Action

Подібно до інших місцевих anesthetics, лідокаїн діє на радіаційному каналі йонів на міжнародній частині нервових клітинних мембран. Нахилена форма лідокаїну diffuses через neural sheaths в axoplasm до ionizing по з'єднання з hydrogen ions. За результатами котеджів перетворюються на низку каналів від всередині, піднімають їх в спільній державі і preventing nerve depolarization. Lidocaine is a weak base with a dissociation constant (pKa) of 7.7. Приблизно 25% lidocaine molecules є neutrally charged at physiological pH 7.4 і може бути переміщений всередині нервові клітини, аналіз lidocaine має більше rapid onset of action , ніж інші місцеві anestetics з високою pKa values.[14

Lidocaine's efficacy is reduced at inflammation sites; це може бути до агресивності, спричиняючи відношення neutral lidocaine molecules, значні скорочення в локальній лідокаїнної концентрації, що ускладнює blood flow, або ускладнюється виробництво inflammatory mediators як peroxynitrite, які діють directly on sodium channel. Lidocaine's функцій є NMDA антагоністи offers потенційних боротьбі з пацієнтами з різним-на-контроль хворого, так як змішаний nociceptive-neuropathic bolesti і центральної sensitization.[11] У кардіоцитах міоцитів, лідокаїн повільно зростає кардіоактивну дію potential під час 0, зростаючий ефективний трехhold potential. Збільшені рівні крові лідокаїну можуть впливати на кардіосферу, загальну периферійну репресію, і артеріальну pressure, добре враховуючи її прямі негативні ефекти на cardiovascular system.

Pharmacokinetics

Absorption: An IV bolus of lidocaine має дуже rapid onset of action. Lidocaine ointment забезпечує місцеві, топічні anesthesia with onset of action між 3 і 5 хвилин. Absorption of lidocaine наступні topical application to mucous membranes varies based on the application site, concentration, duration, and dosage.

Distribution: Lidocaine є 65% proteínу-на основі albumin і α1-acid glycoprotein в plasma, вивчаючи його в середньому тривалість дії, пов'язана з іншими місцевими anesthetic agents. Цей спосіб є незліченним-soluble, ніж інші agents, обмеження його overall potency. Lidocaine's volume of distribution 0.7 to 1.5 L/kg.

Metabolism: Це hepatic enzymes CYP1A2 і CYP3A4 metabolize lidocaine в активні і inactive molecules. У активних metabolites of lidocaine є monoethylglycylxylidide (MEGX) і glycylxylidide (GX).[16]

Elimination: На півдорозі лідокаїну є приблизно 1.5 до 2 годин і розповсюджується в пацієнтів з агресивним життєздатністю і hepatic impairment. Приблизно 90% їх є виявлений в urine.

Administration

Доступні Forms and Strengths

Lidocaine є застосовуваними як рішення, декількома gels, і омріяння різних аспектів. Додатково, лідокаін може бути з'єднаний з епінефрином або іншим місцевим anesthetic (eg, prilocaine). Lidocaine є також компонентом інших виробів, у тому числі медичних пластиків, які спрямовані на хронічний хронічний постеротичний neuralgia. Різні адміністративні курси потребують різних робіт з lidocaine.

Відповіді з 0.05% на 0.1% можуть бути включені додатково в величезних кількостях для забезпечення медичної місцевої anesthesia. Це результати в розквіті і firmness of the site, які можуть бути певними певними послідовними процедурами.

Рішення з 0.25% до 0.5% є використані для неушкодженого регіонального anesthesia (Bier's block) або розмиття в subcutaneous tissue.

Відповідні рішення з 1% до 2% є використані для епідеміальних anesthesia і регіональних нервових блоків і є наявними в неперервних функціях для антиархітамічного використання.

Цей гель з 1% до 2% типово містить антисептичну (eg, chlorhexidine) і є використаним для топікалізації і lubricate urethra перед процедурами так як Foley catheterization.

Рішення з 4% є використані для топічних anesthesia м'язових membranes в ході, включаючи mouth, pharynx, і respiratory tract. Ці рішення є застосовані до gargling, spraying, або using an atomizer.

Оіменти типово містять 5% lidocaine змішаних з hydrocortisone і є застосовані топічно до інших мукульних мембран, так як скин або rectum.

У eutectic mixture lidocaine and prilocaine (EMLA) поєднують локальні anestetics prilocaine and lidocaine. EMLA ефективно перетворює шкіру на територію місцевих cutaneous anesthesia і є звичайним використовуваним для похилого шлунку поєднаний з їжею punctures.

Такі пристосування від 0.5% до 2% є наявними в площинних формах або з 1 до 200000 epinephrine (відомості деяких методів використання версій з 1 до 100000 epinephrine або більше) і з або без preservatives.

Засіб використовуваний для infiltrative або регіональної anesthesia depend on the specific block. Коли лідокаїн використовується для великих атмосферних рефлексів, він є 1 до 2 мг/кг, має 2 до 5 хвилин до intubation. Для cardiac dysrhythmias, початкова величина є 1 до 1.5 мг/кг given intravenously, optionally followed with an infusion.[5] Як припустимий невпинний дохід для акційної шкоди, в 2020 р. consensus statement suggested loading dose of no more than 1.5mg/kg over 10 minutes, спливає з infusion of no more than 1.5mg/kg/h for no longer t with close monitoring for clinical response and signs of toxicity).[17] American Society of Anesthesiologists panel зауважив absence of definitive evidence regarding the optimal dosing of lidocaine. Хоча, заснований на клінічному дослідженні, ASA рекомендує керувати індукцією дози 1.5 мг/кг, наведений у внутрішньооперативній зниженні 2 мг/кг/год для пацієнтів, що підлягають відкритому і лапароскопічному abdominal surgeries.[9] Для звільнення intubation, effective topical application must be ensured. Максимальна кількість лідокаїну не повинна перевищувати 9 мг/кг довжини тіла. Для мінімізації ризику ларингоспазму, клініканців повинні розглядати, що необмежені лідокаїн і низькі концентрації.[10]

Specific Patient Populations

Hepatic impairment: З огляду на американську Association for Study of Liver Diseases guidelines, lidocaine patch може бути використаний для шлунка relief in pacients with decompensated cirrhosis; however, it should be used with caution.[18][19]

Renal impairment: Залежно від сприятливостей є, як правило, необхідний для пацієнтів з реанімаційним впливом, як topical lidocaine demonstrates обмежена absorption.

Pregnancy considerations: Lidocaine є думкою про кромку плаценти за надійною дифузією.Відповідно до американського коледжу Obstetricians and Gynecologists (ACOG), місцевої anesthesia для досліджування зумовлених умов, в тому числі лідокаін з або без епінефрин, є сприйнятною надійною тривалістю роздратування.[20] Максимальна кількість лідокаїну, що дорівнює 4.5 мг/кг (300 мг) для розміру формул і 7 мг/кг (500 мг) при використанні з епінефрином.[1] A pregnant woman should not be denied or have necessary surgery postponed due to pregnancy, as such delays could negatively impact both the woman and the fetus. Принцип еvidence indicates that in utero, exposure до anestetic або sedative drugs не може помітити, що впливає на природний розвиток розвитку. Додатково, animal studies не свідчать про інші ефекти від обмежених експресій останніх не більше 3 годин.

Breastfeeding considerations: Лідокаїнські концентрації в breast milk є low following continuous intravenous infusion, epidural administration, або high-dose local anesthesia, placing breastfeeding infants at minimal risk of exposure. Там, лідокаїн є незбагненним, щоб викликати повні ефекти в нестерпних infants, і не особливі побажання не потрібні. Консервації знижують лідокаїни з потенційним відношенням з breastfeeding, особливо коли використовуються з іншими anesthetics і analgesics, є розглянуті завдяки variability в студії дизайнів і методологій. З надійною стійкістюдопомоги, епідудральний лідокаін з'єднаний з опіоидами типово має мінімальний impact on breastfeeding success, алез кожною роботою хвороба медичної допомоги може розв'язати onset of lactation.[21]

Pediatric patients: Неонати мають невідповідний metabolic clearance physiology, які ускладнюють їхній ризик drog і metabolite accumulation. Додатково, α1-ацидний glucoprotein рівнів у неонатах і infants є велике, з AAG на бік про сексу з adultes. Ці результати в higher unbound fraction of lidocaine, an extended elimination half-life, an increased risk of accumulation, особливо з continuous infusions.[22]

Топічні лідокаїни повинні бути впевнені в педіатричних пацієнтах до того, щоб запобігти. Максимальна кількість є заснована на довгий або влітку для іншихжиття здорових дітей протягом трьох років. У infants and children younger than 3 years, no more than 1.2 mL of 2% solution should be applied, with at least a 3-hour interval between doses and maximum of 4 doses within 12 hours.

Systemic lidocaine infusions є well-established for managing postoperative acute pain в pediatric patients, але є незмінно validated для інших типів pediatric pain. NMDA антагоністи властивостей лідокаїну відрізняються потенційними benefits для difficult-to-control pain, так як mixed nociceptive-neuropathic pain and central sensitization. Призначення для цих показників зазвичай включає в себе 1.5 мг/кг bolus, що випливає з 1 мг/кг/хр. Additional studies необхідна для підприємництва і effectiveness of лідокаін infusions в children and refine dosing recomendations for different types of pain. Більшість досліджень є також необхідною для визначення важливості monitoring plasma concentrations під час continuous infusion.[23]

Older patients: Local anesthesia повинна бути prioritized для послідовних процедур в двох adultes. Низька ефективна величина і концентрація повинна бути спрямована на зменшення ризику systemic toxicity. Для лідокаїну, сумісний концентрація є 10 мг/мл, і додаток повинен не перевищувати 5 мг/кг. Цей спосіб забезпечує ефективні місцеві anesthesia для багатьох послідовних процедур при зменшенні ризику postoperative complications.[24]

Adverse Effects

Most adverse reactions поєднані з lidocaine occur when plasma concentrations rise to toxic levels. Натисніть, щоб дотримуватися внутрішньовартісного compartment most rapidly, коли administered в intercostal space, що випливає з caudal, epidural, brachial plexus, femoral, і subcutaneous spaces.Максимальна надійна доза може бути повною мірою розміром від 3 мг/кг до 7 мг/кг при використанні формулярів, що містять епінефрін, але з різними іншими дозами мають бути документовані. Смалери можуть бути неодмінно результатом у зв'язку з ефектами і токсичністю, якщо вони необмежені вчасно. Lidocaine is thought to be more neurotoxic than other local anesthetics, особливо коли high concentrations are applied directly to nervous tissue. Застосування високої концентрованої лідокаїну (2.5% до 5%) для струнких anesthesia correlates with greater incidence of transient radicular irritation syndrome, which is featured but self-limiting condition affecting the calves, thighs, and buttocks.

Drug-Drug Interactions

Збереження лідокаїну з propranolol істотно збільшує лідокаїн серію концентрації.

Caution є зв'язаний при управлінні лідокаін hydrochloride в пацієнтів з digitalis toxicity and atrioventricular block.

Lidocaine є substrate з CYP1A2, CYP2B6, і CYP2D6 і екстрактів на inhibitory ефект на CYP1A2. Caution is advised when co-administering lidocaine with fluvoxamine.[26][27]

Хвороби можуть бути збільшені ризиком розвитку метемоглобінеміі, якщо комунікативні місцеві anestetics (eg, лідокаін) і інші drogи, включаючи нітрати, нітридний oxide, hydroxyurea, dapsone, sulfonamides, chloroquine, phenobarbital. Methemoglobinemia може також спричинити лідокаїн metabolism to O-toluidine.[29] Цей metabolite є більш шкідливим для того, щоб зробити, коли дуже високі doses є given, але це може також спостерігати з низькими доказами, коли пацієнт є такими іншими медичними препаратами, які можуть бути поставлені метемоглобінемія або мають hemoglobinopathy або будь-який виклик.

Contraindications

Lidocaine є протипоказаним для пацієнтів з відомим severe adverse reaction. Anaphylactic reactions до lidocaine є можливо, але rare. Метемоглобінемія є можливим у пацієнтів з hemoglobinopathy або іншою причиною анемії.Лідокаїн не повинен бути використаний як антиархітамічний, якщо дихритмія може бути в середньому до місцевої anesthetic toxicity.

Box Warnings (Lidocaine Viscous)

Life-threatening events in young children: Severe adverse events, включаючи seizures, cardiopulmonary arrest, і шкода, має бути reported в children younger than 3 years due to improper use of lidocaine viscous 2%. Цей пацієнт не повинен бути адміністратором для шлунка та повинен бути використаний в цій age групі тільки тоді, коли не існують альтернативи, які є наявними.[30] Strict adherence to dosing guidelines and secure storage are essential to mitigate risks. Цей FDA-вважається, що boxed warning pertains до взаємних circumstances і не розширюється до всіх формулювань, так як IV lidocaine.

Warning and Precautions

Напередодні літератури були повідомлені, що lidocaine suppresses premature ventricular complexes (PVCs) і непов'язаний ventricular tachycardia (NSVT), які були спрямовані на зниження ventricular fibrillation (VF) або pulseless VT (pVT). Хоча, останні findings мають зв'язаний prophylactic lidocaine administration до suppress PVCs з високою mortality доповнення acute myocardial infarction, likely спричиняє посилення asystole і bradyarrhythmias, спрямований на abandonment routine prophylactic use. Observational studies indicate that while lidocaine reduces VF/pVT recurrence after the return of spontaneous circulation (ROSC), it does no improve survival and ha no benefit for patients with non-shockable rhythms.[6]

Monitoring

Лідокаїн має нарощувати терапетичний index, і plasma-level monitoring може бути необхідним для пацієнтів з hepatický impairment, які потребують тривалих infusions. Хвороби з індивідуальним тілом тяжкості повинні бути використані існуючими життєвими точками для 2-х калькуляцій до абсолютної високої концентрації плазми (з абсолютною вищою межею 120 mg/h. Vital signs and EKG should be monitored.Clinicians слід використовувати validated tools such as the McGill Pain Questionnaire (SF-MPQ) and the Visual Analog Scale (VAS).[31][17]

Lidocaine preparations containing epinephrine causa demonstrable cardiovascular effects even if only given in small amounts, and it is prudent for essential hemodynamic monitoring to be are before and during the use of solutions containing vasopressors, particularly if status.[32]

Toxicity

Signs and Symptoms of Overdose

Записи і симптоми великої toxicity стали приблизними на рівні plasma greater не більше 5 μg/mL, починаючи з великою швидкістю, tinnitus, circumoral paresthesia, і lightheadedness. Абови 10 μg/mL, пацієнт може бути досвідченим або неуважним. Міокардієм і центральною нервовою системою є ще один хворий на 15 μg/mL, прогресує до кардіоцитів arrhythmias, респіраторного знешкодження, і кардіокардіального з'єднання становить 20 μg/mL.[32] Animal studies suggest that the dose of lidocaine required to cause cardiovascular collapse is 7.1 ± 1.1 times higher than the dose needed to induce central nervous system effects.[33] Цей so-called "(cardiovascular collapse/CNS (CC/CNS) ratio" is significantly higher than the ratio for other local anesthetic agents; bupivacaine has CC/CNS ratio of around 2.0. In the event of toxic dosing in the conscious pati , lidocaine may be less likely than інші місцеві anesthetics до прогресу раптово від neurological effects до complete cardiovascular collapse. manifestations.[34]

Management of Overdose

Лідокаїнська влада повинна бути схильна до останнього часу, якщо toxicity або overdose is suspected.Під час cardiorespiratory collapse, сфера підтримки і полегшення доцільності повинна бути спрямована на розвиток респіраторної ацидозу, яка може викликати токсичність і потенційний лідокаін з негативними хромотропними і inotropic ефектами.[35] Вітальна функція підтримує, включаючи оксиген, IV fluids, і inotropes, повинна бути instituted і необхідна. Intravenous lipid emulsion is indicated as rescue therapy, особливо якщо cardiovascular collapse is refractory.[36]

Enhancing Healthcare Team Outcomes

Всі міжпрофесійні фізичні особи team members, включаючи clinicians, nurses, і фармацевти, повинні бути визнані про його toxicity and management. Lidocaine може викликати значний шлунок під час початкового введення внаслідок agentа стимулюючих nociceptors перед його зверненнями, його ефектів на кінематографії; це може бути спричинене буфферуванням lidocaine з невеликими обсягами sodium bicarbonate shortly before use, making the solution less acidic.[37] Injection pain can also be reduced by warming the solution to body temperature, injecting more slowly, using narrow cannulas, and injecting perpendicular to the skin.[38] Patients receiving IV infusions of lidocaine повинні бути знижені як високий ризик; У 2020 р. consensus statement suggested that, when used outside of operating room or post-anesthesia care unit, patients receiving IV lidocaine infusions should be managed in high-dependency setting/intermediate care unit (IMC) with continuous monitoring. Думка повинна бути розрізнена через окремий, розрізнений cannula використовуючи tamper-proof pump.[17]