Транестат

розчин для ін'єкцій, 100 мг/мл по 5 мл у ампулі; по 6 ампули в контурній комірковій упаковці; по 1 контурній комірковій упаковці в пачці з картону; по 5 мл у ампулі; по 3 ампули в контурній комірковій упаковці; по 2 контурні коміркові упаковки в пачці з картону

склад

1 мл розчину містить транексамової кислоти 100 мг

Виробники препарату "Транестат"

Нанг Куанг Фармасьютікал Ко. Лтд.
Країна виробника: Тайвань.
Адреса виробника: № 1001 та №1001-1, Зхонгшан Рд., Хінхуа Діст., Тайнян Сіті 712, Тайвань (Р.О.Сі)

Інструкція із застосування

для медичного застосування лікарського засобу

ТРАНЕСТАТ

(TRANESTAT)

склад

діюча речовина: tranexamic acid;

1 мл розчину містить транексамову кислоту 100 мг;

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: стерильний розчин для ін'єкцій прозорого кольору

Фармакотерапевтична група.

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу. Код АТХ В02А А02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Транестат – антифібринолітичний засіб. Транексамова кислота конкурентно інгібує активацію плазміногену та його перетворення на плазмін. Чинить гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протиалергічну та протизапальну дію за рахунок стримування утворення кініну та інших активних пептидів, які беруть участь в алергічних та запальних реакціях.

Фармакокінетика.

Виводиться нирками – 90 % виділяється із сечею у незміненому стані протягом доби.

Клінічні характеристики

Показання

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізується (кровотеча під час і після операції на передміхуровій залозі, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого (маткова, шлунково-кишкова кровотеча, кровотеча після простатектомії, тонзилектома у хворих на гемофілію).

Протипоказання

Підвищена чутливість до транексамової кислоти та компонентів, які входять до складу препарату. Острый венозный или артериальный тромбоз(см. раздел "Особенности применения"), тромбоэмболические заболевания в анамнезе, высокий риск тромбообразования, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия в результате диcимінованого внутрисосудистого свертывания крови(ДВЗ-синдром) без значну активацію фібринолізу, порушення кольорового зору. Судоми в анамнезі. Протипоказане проведення інтратекальних та інтравентрикулярних ін'єкцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Через обмеженість даних високоактивні протромбінові комплекси та інші антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою. Транексамову кислоту можна змішувати з більшістю розчинів (електроліти, розчин глюкози, протишоковий розчин).

При внутрішньовенному краплинному введенні можна додавати гепарині.

Сумісна терапія хлорпромазином і транексамової кислотою у пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин та церебральної ішемії, а також можливе зниження церебрального кровообігу.

Препарат не сумісний з урокіназою, норадреналіну бітартратом, дезоксієпінефрину гідрохлоридом, дипіридамолом, діазепамом.

З обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують антифібринолітичну терапію.

При одночасному застосуванні з естрогеном підвищується ризик утворення тромбів.

Особливості застосування

Внутрішньовенні ін'єкції вводити повільно. Препарат не слід вводити внутрішньом'язово.

При швидкому внутрішньовенному введенні можливі запаморочення та артеріальна гіпотензія, щоб уникнути артеріальної гіпотензії, препарат слід вводити повільно і в кількості не більше 1 мг на хвилину.

При нирковій недостатності залежно від ступеня підвищення креатиніну сироватки крові зменшують дозу та кількість введень, при тяжкій нирковій недостатності препарат протипоказаний.

При лікуванні гематурії ниркового генезу зростає ризик механічної анурії внаслідок утворення згустку в уретрі.

Перед застосуванням транексамової кислоти слід оцінити фактори ризику тромбоемболічних захворювань.

Спостерігалися випадки венозного та артеріального тромбозу або тромбоемболії у пацієнтів, які застосовували транексамову кислоту. Крім того, повідомлялося про випадки закупорювання судин сітківки та центральної ретинальної вени. У пацієнтів із тромбоемболічною хворобою або наявністю в анамнезі спадкових тромбоемболічних захворювань існує підвищений ризик виникнення венозних або артеріальних тромбозів.

Транестат не слід застосовувати одночасно з препаратом "Фактор IX комплекс (Factor IX complex)" або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки підвищується ризик утворення тромбозів.

Пацієнти з ДВЗ-синдромом, яким необхідне лікування Транестатом, повинні бути під наглядом лікаря, який має досвід терапії таких захворювань.

У пацієнтів з ДВЗ-синдромом лікування має бути обмежене лише у разі переважання активації фібринолітичної системи при гострих тяжких кровотечах.

Для пацієнтів з високим ризиком розвитку тромбоемболії можливе застосування транексамової кислоти разом із гепарином. Транексамова кислота не впливає на механізм дії гепарину.

Під час лікування протягом кількох днів необхідне спостереження офтальмолога з перевіркою гостроти зору, полів зору та кольорового зору, оглядом очного дна.

З обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, оскільки підвищується ризик виникнення тромбозів.

При застосуванні транексамової кислоти повідомлялося про випадки судом. Більшість цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосування транексамової кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування (АКШ). При застосуванні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти частота виникнення випадків судом після операцій така сама, як і у пацієнтів, які не отримували транексамову кислоту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає достатніх клінічних даних щодо застосування препарату під час вагітності, тому препарат можна застосовувати лише у випадках, коли існує загроза життю вагітної.

Транексамова кислота проникає у грудне молоко.У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

У разі виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи та/або органів зору слід утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Вводять внутрішньовенно (краплинно, струминний).

Режим дозування індивідуальний залежно від клінічної ситуації.

При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення - 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат 200-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходять на прийом таблетованої форми транексамової кислоти до зникнення макрогематурії.

Якщо існує великий ризик розвитку кровотечі, при системній запальній реакції рекомендується застосовувати препарат у дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хв до втручання.

Хворим на коагулопатію перед екстракцією зуба препарат вводять у дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначають прийом внутрішньо таблетованої форми транексамової кислоти.

У випадках порушення функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування: при концентрації креатиніну в крові 120-250 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг 2 рази на добу; при концентрації 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз на добу; при концентрації більше 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз на добу.

Пацієнти похилого віку.

У разі відсутності порушень функції виділення нирок корекція дози не потрібна.

Разова доза для дітей становить 10 мг/кг, яку вводять двічі на добу.

Передозування

В поодиноких випадках можуть спостерігатися нудота, блювання, ортостатичні симптоми, гіпотензія, запаморочення, головний біль, судоми або посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

Побічні реакції

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, печія, відчуття дискомфорту у шлунку та кишечнику.

З боку нервової системи: судоми, запаморочення, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (особливо після швидкого внутрішньовенного введення), ортостатична гіпотензія, тахікардія, біль у грудній клітці, тромбоемболія, тромбоз глибоких вен, емболія легень, тромбоз судин головного мозку.

З боку сечовидильної системи: гострий некроз пробкового шару бруньок.

З боку органів зору : порушення/нечіткість зору, хроматопсія.

Можливі слабкість, реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, висипання на шкірі, алергічний дерматит, свербіж, кропив'янку.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці за температури не вище 30 °С.

Упаковка

6 ампули по 5 мл у контурній комірковій упаковці в пачці з картону;

3 ампули по 5 мл у контурній комірковій упаковці, 2 контурні коміркові упаковки в пачці з картону.

Категорія відпустки. За рецептом.

Нанг Куанг Фармасьютікал Ко. Лтд.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

№ 1001 та № 1001-1, Зхонгшан Рд., Хінхуа Діст., Тайнян Сіті 712, Тайвань (Р.О.Сі.).

ІНСТРУКЦІЯ

з медичного застосування лікарського засобу

ТРАНЕСТАТ

(TRANESTAT)

Склад

діюча речовина: tranexamic acid;

1 мл розчину містить транексамову кислоту 100 мг;

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: стерильний розчин для ін'єкцій прозорого кольору

Фармакотерапевтична група.

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу. Код АТХ В02А А02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Транестат – антифібринолітичний засіб. Транексамова кислота конкурентно інгібує активацію плазміногену та его перетворення на плазмін. Чинить гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протиалергічну та протизапальну дію за рахунок стримування утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних та запальних реакціях.

Фармакокінетика.

Виводиться нирками – 90 % виділяється із сечею у незміненому стані протягом доби.

Клінічні характеристики

Показання

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого (кровотеча під час т після операції на передміхуровій залозі, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого (маткова, шлунково-кишкова кровотеча, кровотеча після простатектомії, тонзилектомії, конзилектомії, у хворих із гемофілією).

Протипоказання

Підвищена чутливість до кислоти транексамової та компонентів, що входять до складу препарату. Гострий венозний чи артеріальний тромбоз(див.розділ "Особливості застосування"), тромбоемболічні захворювання в анамнезі, високий ризик тромбоутворення, тяжка ниркова недостатність, макроскопічна гематурія, інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив, коагулопатія внаслідок дисимінованого внутрішньосудинного згортання крові (ДВС-син) Судоми в анамнезі. Протипоказано проведення інтратекальних та інтравентрикулярних ін'єкцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Через обмеженість даних високоактивні протромбінові комплекси та інші антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою. Транексамову кислоту можна змішувати з більшістю розчинів (електроліти, розчин глюкози, протишоковий розчин).

При внутрішньовенному краплинному введенні можна додати гепарини.

Спільна терапія хлорпромазином та транексамовою кислотою у пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом може призвести до спазму мозкових судин та церебральної ішемії, також можливе зниження церебрального кровообігу.

Препарат не сумісний з урокіназою, норадреналіну бітартратом, дезоксіепінефрину гідрохлоридом, дипіридамолом, діазепамом.

З обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують антифібринолітичну терапію.

При одночасному застосуванні з естрогеном підвищується ризик утворення тромбів.

Особливості застосування.

Внутрішньовенні ін'єкції вводить повільно. Препарат не слід вводити внутрішньом'язово.

При швидкому внутрішньовенному введенні можливі запаморочення та артеріальна гіпотензія, щоб уникнути артеріальної гіпотензії, препарат слід вводити повільно і в кількості не більше 1 мг на хвилину.

При нирковій недостатності в залежності від ступеня підвищення креатиніну сироватки крові зменшують дозу та кількість введений, при тяжкій нирковій недостатності препарат протипоказаний.

При лікуванні гематурії ниркового генезу зростає ризик механічної анурії внаслідок утворення згустку в уретрі.

Перед застосуванням транексамової кислоти необхідно оцінити фактори риски тромбоемболічних захворювань.

Спостерігалися випадки венозного та артеріального тромбозу або тромбоемболії у пацієнтів, які застосовують транексамову кислоту. Крім того, повідомлялося про випадки закупорки судин сітківки та центральної ретинальної вени. У пацієнтів із тромбоемболічною хворобою або наявністю в анамнезі спадкових тромбоемболічних захворювань існує підвищений ризик виникнення венозних чи артеріальних тромбозів.

Транестат не слід застосовувати одночасно з препаратом "Фактор IX комплекс (Factor IX complex)" або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки підвищується ризик утворення тромбозів.

Пацієнти з ДВС-синдромом, яким необхідне лікування Транестатом, повинні бути під наглядом лікаря, який має досвід терапії таких захворювань.

У пацієнтів із ДВС-синдромом лікування повинно бути обмежене лише у разі переважання активації фібринолітичної системи при гострих тяжких кровотечах.

Для пацієнтів з високим ризиком розвитку тромбоемболії можливе застосування транексамової кислоти разом із гепарином. Транексамова кислота не впливає на механізм дії гепарину.

Під час лікування протягом декількох днів необхідне спостереження офтальмолога з перевіркою гостроти зору, полів зору та кольору, оглядом очного дна.

З обережністю застосовувати транексамову кислоту пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, оскільки підвищується ризик виникнення тромбозів.

При застосуванні транексамової кислоти повідомлялося про випадки судом. Більшість з цих випадків були зареєстровані після внутрішньовенного застосування транексамової кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування (АКШ). пацієнтів, які не отримували транексамову кислоту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Немає достатніх клінічних даних щодо застосування препарату під час вагітності, тому препарат можна застосовувати лише у випадках, коли існує загроза життю для вагітної.

Транексамова кислота проникає у грудне молоко. У разі необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

У випадках виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи та/або органів зору слід утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Вводять внутрішньовенно (краплинно, струминно).

Режим дозування індивідуально, залежно від клінічної ситуації.

При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення – 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат 200-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходять на прийом таблетованої форми транексамової кислоти до зникнення макрогематурії.

Якщо існує великий ризик кровотечі, при системній запальній реакції рекомендується застосовувати препарат у дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хв до втручання.

Хворим на коагулопатію перед екстракцією зуба препарат вводять у дозі 10 мг/кг маси тіла, після екстракції зуба призначають прийом внутрішньо таблетованої форми транексамової кислоти.

У випадках порушення функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування: при концентрації креатиніну в крові 120-250 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг 2 рази на добу; при концентрації 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз на добу; при концентрації більше 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз на добу.

Пацієнти похилого віку.

У разі відсутності порушень функції виділення нирок корекція дози не потрібна.

Разова доза для дітей становить 10 мг/кг, яку вводять двічі на добу.

Передозування

У поодиноких випадках можуть спостерігатися нудота, блювання, ортостатичні симптоми, гіпотензія, запаморочення, головний біль, судоми або посилення проявів других побічних реакцій.

Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез Необхідно підтримувати водно-сольовий баланс.

Побічні реакції

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, печія, відчуття дискомфорту у шлунку та кишечнику.

З боку нервової системи: судоми, запаморочення, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (особливо після швидкого внутрішньовенного введення), ортостатична гіпотензія, тахікардія, біль у грудній клітці, тромбоемболія, тромбоз глибоких вен, емболія легень, тромбоз судин головного мозку.

З боку сечовидільної системи: гострий некроз пробкового шару бруньок.

З боку органів зору: порушення/нечіткість зору, хроматопсія.

Можливі слабкість, реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, висипання на шкірі, алергічний дерматит, свербіж, кропив'янку.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці за температури не вище 30 °С.

Упаковка

6 ампули по 5 мл у контурній комірковій упаковці в пачці з картону;

3 ампули по 5 мл у контурній комірковій упаковці, 2 контурні коміркові упаковки в пачці з картону.

Категорія відпустки. За рецептом.

Нанг Куанг Фармасьютікал Ко Лтд.

Місцезнаходження виробника та адрес місця проведення його діяльності

№ 1001 та № 1001-1, Зхонгшан Рд., Хінхуа Діст., Тайнян Сіті 712, Тайвань (Р.О.Сі.).

Інші медикаменти цього ж виробника

Форма: розчин для ін'єкцій, 100 мг/мл 5 мл в ампулі; по 6 ампули в контурній комірковій упаковці; по 1 контурній комірковій упаковці в пачці з картону; по 5 мл у ампулі; по 3 ампули в контурній комірковій упаковці; по 2 контурні коміркові упаковки в пачці з картону

І Н С Т Р У К Ц І Я

допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят (тип А), кальцію фосфат, повідон 30, кросповідон, магнію стеарат, тальк, кремнію диоксид колоїдний безводний, плівкове покриття «Опадрі білий» OYL28900 (гіпромелоза, лактоза 1 поліетиленгліколь).

Лікарська форма. Пігулки покриті оболонкою.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого (кровотеча під час операції і післяопераційному періоді на передміхуровій залозі, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і місцевого (маткова, шлунково-кишкова кровотеча, кровотеча після простатектомії, тонзилектом екстракції зуба у хворих на гемофілію).

Підвищена чутливість до транексамової кислоти та до компонентів, що входять до складу препарату, тяжка почечна недостатність, макроскопічна гематурія, високий ризик тромбоутворення, тромбофлебіт, інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив.

Спосіб застосування та дози.

Взрослим препарат назначають внутрішньо незалежно від їди.

Місцевий фібриноліз: рекомендована доза-1-1,5 г 2-3 рази на день.

Простатектомія: для профілактики та лікування геморагій у пацієнтів з підвищеним ризиком перед або після операцій транексамову кислоту назначають у вигляді ін'єкцій, після чого назначають у вигляді таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 рази на добу до зникнення макроскопічної гематурії.

Менорагія: рекомендована доза становить 2 таблетки 3 рази на день, не більше 4 днів. При тривалій менструальній кровотечі дозу збільшують, але не вище максимальної дози (8 таблеток на день). Не потрібно розпочинати лікування препаратом до початку менструальної кровотечі.

Носові кровотечі: при періодичних кровотечах назначають по 2 таблетки 3 рази на день протягом 7 днів.

Конізація шийки матки: назначають по 3 таблетки 3 рази на день тривалістю до 12 днів.

Посттравматична гефема: 2 таблетки 3 рази на день.

Екстракція зубів у пацієнтів з гемофілією: рекомендована доза становить 25 мг/кг транексамової кислоти внутрішньо через кожні 8 годин, починаючи за 1 день до операції та продовжуючи протягом 2-8 днів після неї.

Спадковий ангіоневротичний набряк: деяким пацієнтам, які знають про перебіг загострення хвороби, зазвичай достатньо 2-3 таблетки 2-3 рази на день протягом кількох днів. Іншим пацієнтам слід приймати препарат у тій же дозі протягом тривалої години залежно від перебігу захворювання.

Порушення видільної функції почок: потрібна корекція дози для пацієнтів з легкою та помірною почечною недостатністю.

Діти: назначають дітям віком від 12 років у дозі 20-25 мг/кг. Тривалість лікування зазвичай становить 2-8 днів.

Пацієнти літнього віку: у разі відсутності порушень видільної функції нірок корекція дози не потрібна.

Пацієнти з почечною недостатністю: необхідно коригувати дозу згідно з рівнем креатиніну плазми.

Нудота, блювання, діарея, біль у животі, зниження апетиту, запаморочення, алергічні реакції (найчастіше у вигляді шкірних висипань, кропив'янки, свербежу), дуже рідко можливі тромбози, тромбоемболії, порушення сприйняття кольорового зображення, застійна ретинопатія.

Симптоми: тошнота, блювання, біль у животі, ортостатична гіпотензія.

Лікування: застосування симптоматичної терапії

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Транексамова кислота проникає через плаценту та у грудні молоко.Дослідження щодо безпеки застосування препарату під час вагітності не проводилися, тому в цей період назначати препарат можна лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування препарату слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Не застосовують дітям віком до 12 років.

При почечній недостатності (залежно від ступеня підвищення креатиніну сіроватки) зменшують дозу та кількість введень. Повідомлялося про сечоподібну закупорку через утворення згустку із джерелом кровотечі у верхніх сечових шляхах у пацієнтів, що приймали препарат. Повідомлялося про випадки венозного та артеріального тромбозу чи тромбоемболії у пацієнтів, які приймали транексамову кислоту. Крім того, повідомлялося про випадки закупорки центральної артерії сітківки та центральної ретинальної вені. Пацієнтам, які приймають препарат довше кількох днів, рекомендується пройти офтальмологічний огляд, включаючи гостроту зору, кольоровий зір, очне дно, поле зору.

Пацієнти із тромбоемболічною хворобою можуть знаходитись у групі підвищеного ризику для венозних чи артеріальних тромбозів.

Транексамову кислоту не слід приймати одночасно з фактором Ix комплексом або антиінгібіторними коагуляційними комплексами, оскільки може бути збільшений ризик утворення тромбозів.

Пацієнтам із розсіяною внутрішньосудинною коагуляцією, яким необхідне лікування транексамовою кислотою, необхідно знаходитись під спостереженням лікаря, що має досвід у лікуванні таких захворювань.

Транексамова кислота була виявлена ​​у спермі у фібринолітичної концентрації, але не впливає на рухомість сперматозоїдів. Клінічні дослідження не виявили впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи роботі

з іншими механізмами.

Під час застосування препарату слід утриматися від керування автотранспортом або роботи зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Транексамова кислота несумісна з урокіназою, норадреналіном бітартратом, дезоксієпінефрином гідрохлоридом, метарміном бітартратом, дипіридамолом, діазепамом. Високоактивні протромбінові комплекси та антифібринолітичні агенти, антиінгібіторні коагуляційні комплекси не слід застосовувати одночасно з транексамовою кислотою. Необхідно уникати комбінації хлорпромазину та транексамової кислоти у пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом; це може призводити до спазму мозкових судин та церебральної ішемії і, можливо, до зниження церебрального потоку крові; симптоматичні властивості обох препаратів, можливо, сприяють розвитку спазму судин та церебральної ішемії у цих пацієнтів.

Препарат специфічно інгібує дію активатора плазміну та плазміногену, чинить гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних із підвищенням фібринолізу, а також протиалергенною та протизапальною дією за рахунок пригнічення утворень хінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в.

Антифібринолітичний, протиалергійний, протизапальний засіб. Конкурентно інгібує активатор плазміногену, у вищих концентраціях зв'язує плазмін. Продовжує протромбінову годину. Пригнічує утворення кінінів та інших пептидів, що беруть участь у запальних та алергійних реакціях. При прийманні внутрішньо всмоктується 30-50 % дози. З _max досягається за 3 години після прийому та становить при дозуванні 1 та 2 г відповідно 8 та 15 мг/л.Крива «концентрація – година» має трифазову форму з Т ½ у термінальній фазі 2 години. У крові приблизно 3% пов'язано з білком (плазміногеном). Початковий об'єм розподілу – 9-12 л.

Легко проходити крізь гістогематичні бар'єри, включаючи ГЕБ, плацентарний. Концентрація у цереброспінальній рідині становить 1/10 від плазмової. Виявляється у сім'яній рідині, де інгібує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Незначна частина зазнає біотрансформації. Основний шлях екскреції – гломерулярна фільтрація. Понад 95 % (переважно в незміненому вигляді) екскретується із сечею. Загальний нізковий СІ дорівнює плазмовому. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається протягом 17 годин, у плазмі – до 7-8 годин.

Транексамова кислота швидко проникає у синовіальну рідину та синовіальну оболочку. У синовіальній рідині отримана та ж концентрація, що й у сироватці. Період напіввиведення транексамової кислоти становить близько 3 годин. Концентрація транексамової кислоти у крові нижча, ніж у інших тканинах. У грудному молоці концентрація становить близько 1/100 пікової концентрації у сироватці. Концентрація транексамової кислоти у цереброспінальній рідині становить близько 1/10 від плазмової. Препарат проникає у внутрішньоочну рідину, концентрація становить близько 1/10 відплазмової.

Виведення. Період напіврозпаду та виведення становить приблизно 2 години. Виводиться почками, переважно у незміненому вигляді.

Основні фізико-хімічні властивості: пігулки двоопуклі, вкриті оболонкою білого кольору.

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 до 30 °С.

10 пігулок, вкритих оболонкою, у блістері. №20 (10х2) у пачці.

Амоун Фармасьютікал До.

Ель-Обур Сіті, Каїр, Єгипет/El-Obour Сity, Cairo, Egypt.