Нітрати: механізм дії, список препаратів швидкої та пролонгованої дії

Зі статті ви дізнаєтеся про препарати з групи нітратів, механізм дії, показання, протипоказання до прийому, побічні ефекти, взаємодію з іншими ліками, толерантність та синдром відміни.

Опис, механізм дії нітратів

Нітрати (нітровазодилататори) - це лікарські препарати, здатні розширювати серцеві артерії, купуючи напад ішемічного болю.

Розчини органічних речовин цього типу стали використовуватися в лікуванні стенокардії ще наприкінці XIX століття, а вже на початку ХХ століття медична практика отримала перші капсульні препарати, таблетки під язик. Недоліком ліків був короткочасний антиангінозний ефект. Наприкінці 70-х років минулого століття вдалося синтезувати нітрати пролонгованої дії для лікування стенокардії, тим самим вирішивши існуючу проблему.

Механізм дії нітратів складається з усунення спазму судин і зняття болю. Суть – розслаблення гладких м'язів судинної стінки, збільшення просвіту коронарних артерій, доставка необхідного харчування та кисню до міокарда. Для цього нітрати здатні:

• стимулювати роботу колатералей, якими до серця доставляється додатковий обсяг поживних речовин, попереджаючи ризик гіпоксії та ішемії;
• виявляти вазодилаторний ефект, зменшуючи периферичний опір крові, за рахунок чого падає навантаження на серцевий м'яз;
• розширювати вени, що знижує венозний кровотік, компенсаторно покращуючи кровотік у коронарах, знижуючи навантаження на шлуночки, покращуючи скорочувальну здатність кардіом'язів.

Потрапляючи до організму людини нітрати миттєво віддають групу NO (оксид азоту), яка стимулює синтез спеціального ферменту – гуанілатциклази, викликає підвищення концентрації гуанозинмонофосфату – нуклеотиду, що входить до складу РНК.

Кумуляція цієї речовини в судинних клітинах призводить до розслаблення гладких м'язів скрізь, де вони є: коронарні артерії, бронхи, система сечовиділення, травлення. Одночасно з цим нітрати блокують зв'язок периферії та головного мозку: симпатична система втрачає контроль над судинами та серцем, спазм коронарів стає неможливим.

Болезаспокійливий ефект підтримується гемодинамічної розвантаженням міокарда, що зменшує потребу серця в кисні. Широкий просвіт артерій разом із мінімізацією опору при серцевому скороченні полегшує роботу міокарда. Розширення вен гарантує обмеження повернення венозної крові до серця.

Застосування нітратів балансує електролітний склад крові, стимулює дихальні ферменти, покращує стан провідної системи серця, запобігаючи аритмії. Крім цього, препарати знижують тиск у легеневому колі кровообігу, купуючи лівошлуночкову недостатність. Ліки здатні знижувати склеювання еритроцитів, покращуючи плинність крові, даючи можливість серцевого м'яза простіше справлятися з незвичним або надмірним для неї навантаженням.

Переносність та чутливість до нітратів у пацієнтів суворо індивідуальна. Одним досить таблетки для вирішення проблем, що не викликає ніяких неприємних відчуттів. Інші страждають на сильні напади головного болю після прийому мінімальної дози нітратів, що робить прийом препаратів проблематичним, вимагає пошуку альтернативи.

Загальна тривалість ангінального ефекту коливається від години до восьми. Тому дуже важливим є правильний, неквапливий підбір потрібних ліків лікарем для кожного пацієнта.

Класифікація

Існує кілька підходів до класифікації нітратів. Всі препарати ділять по активній діючій речовині на три групи:

1. Група нітрогліцерину.
2. Ізосорбіда моно- та динітрату.
3. Нітроподібні засоби.

За тривалістю болезаспокійливої ​​дії на:

• короткі, тривалість усунення нападу болю – до 1 години;
• середні – від однієї до шести годин;
• пролонговані – до доби.

За фармакологічними формами на:

• точка застосування – порожнина рота: таблетки під язик, рідкі капсули, платівки, аерозолі;
• пероральні, що надходять усередину організму через рот: таблетки та капсули;
• ампульні розчини: для внутрішньовенних чи внутрішньом'язових ін'єкцій.

Показання до призначення

Основним показанням для використання нітратів є ангіоспазм серцевих артерій, ішемія, гіпоксія міокарда. Порівняно нещодавно ліки застосовувалися в диференційно-діагностичних цілях: за допомогою Нітрогліцерину відрізняли інфаркт міокарда від стенокардії (приступ кардіалгії купувався нітратами, інфаркт, що розвивається, – ні). Сьогодні для діагностики ГІМ існують більш точні інструментальні та лабораторні методики, але при наданні першої допомоги сердечникам, як і раніше, немає кращої альтернативи, ніж Нітрогліцерин або його аналоги.

Нітрати рекомендовані для прийому при:

• ішемії міокарда будь-якого генезу (для профілактики нападу стенокардії – перед запланованим навантаженням, для лікування – перша допомога);
• лівошлуночкової недостатності;
• гіпертонічному кризі;
• гострої серцевої недостатності (профілактика або усунення набряку легень);
• ХСН;
• аритміях на тлі погіршення трофіки серцевого м'яза;
• комплексному лікуванні чи профілактиці тромбозів, тромбофлебітів.

Список препаратів різної тривалості дії

Нітрати випускаються у різних лікарських формах: від таблеток, ін'єкцій до трансдермальних чи защіпкових пластинок. Від форми препарату залежить тривалість дії:

• сублінгвальні таблетки, капсули, гранули (термін придатності закінчується через два місяці з моменту відкриття флакона) або аерозолі (у балончику є фреон – екологічно небезпечна речовина, але великих переваг перед таблетками не відзначено) призначені для швидкого усунення нападу стенокардії;
• таблетки, капсули для вживання, розчини для ін'єкцій – використовують у схемі терапії ІХС, серцевої недостатності.

Нітрати з ефектом дії до години

Сюди відносять препарати на основі нітрогліцерину, ізосорбіду мононітрату та динітрату.

Нітрогліцерин починає діяти через 60 секунд після прийому, пік посідає четверту хвилину прийому, через півгодини дія закінчується. Саме тому препарат можна прийняти ще кілька разів з інтервалом у 5 хвилин.

Інфузії нітрогліцеринових нітратів рекомендовані при нестабільній стенокардії, ГІМ. Спосіб введення - крапельниця з швидкістю вливання, що поступово збільшується. Обов'язковий контроль тиску систоли (не менше 90 одиниць). Біль проходить за кілька хвилин. Підтримуючий вступ продовжують до 10 годин.

До нітратів такої дії для профілактики нападу стенокардії або його зняття відносять:

• Нітрогліцерин - сублінгвальні таблетки (16 рублів), капсули (10 рублів) і аерозолі (переважні при сухості в роті - 113 рублів);
• Перлінганіт - сублінгвальні таблетки (729 рублів);
• Карніланд - краплі під язик (118 рублів);
• Нітрокор - сублінгвальні таблетки (57 рублів);
• Нітромінт - спрей під язик (146 рублів);
• Нітроспрей - Нітрат в аерозолі (103 рубля);
• Ізокет - периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини (909 рублів);
• Ізосорбіду динітрат - таблетки під язик (29 рублів);
• Ізосорбід мононітрат - таблетки - 52 рублі, капсули - 102 рублі.

Нітровазодилататори, що діють до 6 годин

Нітрати цієї групи представлені периферичними вазодилататорами, що впливають переважно на вени. Препарати демонструють болезаспокійливий та протиангіоспастичний ефект за рахунок:

• зменшення тиску в легеневому колі кровотоку;
• усунення гіпоксії;
• перерозподіл коронарного струму крові, розширення самих коронарів;
• підвищення толерантності до фізичних навантажень;
• зниження навантаження на лівий шлуночок;
• розслаблення гладких м'язів;
• балансування електролітів;

При попаданні в організм частина дози ліків починає діяти вже через 10 хвилин, тоді як інша - всмоктується в кровообіг повільно, гарантуючи продовження терапевтичного ефекту нітратів ще на 6 годин.

Такі ліки доречні лише профілактики нападів стенокардії. Це ретардні засоби на основі нітрогліцерину, ізосорбіду динітрату та ізосорбіду мононітрату для прийому внутрішньо, які випускаються в різних формах та дозуваннях, що допомагає легко коригувати кількість препарату на прийом. Прикладом можуть бути:

• Нітрогліцерин ретард (Гліцеролтринітрат) - 80 рублів;
• Ізокет ретард - 394 рублі;
• Нітродурат - 140 рублів;
• Нітросорбіт – 40 рублів;
• Нітрогранулонг - 60 рублів.

Крім того, є букальні платівки або таблетки-аплікатори.Ці нітрати призначені для усунення стенокардичних болів або попередження повторних нападів протягом наступних 5 годин. Нітрати цієї групи мають найвищу біодоступність. До них відносять:

• Тринітролонг - 55 рублів;
• Сустабуккал - 75 рублів;
• Дінітросорбілонг – забезпечує терапевтичний ефект протягом більше 10 годин (66 рублів):
• Дикор Лонг – 70 рублів.

Нітрати з ефективністю до доби

Нітрати пролонгованої дії – трансдермальні пластирі та спреї для усунення стенокардичних нападів починають діяти через півгодини, а закінчують – через добу. Препарати не дуже популярні у пацієнтів через місцеву подразнювальну дію на шкіру, швидке звикання та дорожнечу. Сюди включено:

• Мінітрон (Нітрокор) - 50 рублів;
• Нітродерм - 1860 рублів;
• Нітродур - 330 рублів;
• Нітро-лор - 41 рубль;
• Нітромінт - 132 рублі;
• Ізодініт - 100 рублів

Протипоказання

Прийом нітратів обмежений у багатьох випадках. Насамперед, це таки поширені патологічні стани, які потребують екстреного втручання, пов'язані з ризиком життя. Наприклад:

• судинний колапс із падінням артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст.;
• кардіогенний шок;
• різке падіння артеріального тиску;
• напад ішемії міокарда;
• травма голови;
• високий внутрішньочерепний тиск;
• ВНМК;
• глаукома у закритокутовій формі;
• недокрів'я;
• набряк легень;
• неконрольована аритмія:
• гіперчутливість до препаратів.

Нітрати рекомендуються обережно пацієнтам, у яких діагностовано атеросклероз судин головного мозку. При вагітності препарати цієї групи можуть спричинити внутрішньоутробну загибель плода. Грудне вигодовування передбачає відмову від нітратів або переведення немовляти на штучні суміші, оскільки, проникаючи в грудне молоко, ліки викликають розлади гемодинаміки у малюка, метгемоглобінемію.

Побічні ефекти

Побічні ефекти під час використання нітратів теж рідкість. Їх умовно можна розділити на дві групи: такі, що часто зустрічаються і спостерігаються у виняткових випадках. До першої групи включено:

• судинні пульсації, мігрень;
• гіпотонія, ВСД;
• ортостатичний колапс;
• прискорене серцебиття;
• уповільнення пульсу при внутрішньовенних інфузіях;
• червоність особи;
• швидке звикання до препаратів;
• синдром відміни;
• симптоми інтоксикації;
• загрудинний дискомфорт;
• гіпоксія із синюшністю носогубного трикутника (загроза життя).

До рідкісних побічних ефектів від прийому нітратів відносяться:

• високий внутрішньоочний тиск;
• шкірні висипання;
• диспепсія;
• метгемоглобінемія.

Толерантність та синдром скасування

Синдром толерантності стає бичем сучасної консервативної терапії. Фармакологічні препарати, що мають спочатку прекрасний терапевтичний ефект, з часом практично перестають давати результати від їх призначення. Так відбувається, наприклад, при використанні антибіотиків через звикання мікробів до активних діючих антибактеріальних речовин. З коронарними артеріями відбувається щось подібне: судини перестають розширюватися у відповідь застосування нітратів.

Фармакологи знайшли вихід із цього положення. Вчені запропонували створювати так зване «безнітратне вікно». Це проміжок часу, коли у кровотоку відсутні нітрати. Організм встигає «підбадьоритися».Наприклад, замість чотириразового прийому препарату зробити його триразовим, більше використовувати ретардні, пролонговані форми (сьогодні синтезовано вже основу у вигляді ізосорбіду-5-мононітрату).

«Безнітратне вікно» при його надмірному використанні має і зворотний бік. Часта перерва в прийомі нітратів тягне за собою синдром відміни. Прийом нітратів здійснюється лише перед фізичним навантаженням. Причому застосовують препарати пролонгованої дії.

Організм встигає звикнути до них, а різка відміна нітратного захисту провокує загрудинний дискомфорт з непередбачуваним розвитком нападу.

Нітрати при ішемії серця

Варіанти використання нітратів при ІХС різні. Стабільна стенокардія, наприклад, корелюється функціональними класами. добу). При нічних симптомах показано призначення ізосорбіду-5-мононітрату (по 40 мг двічі/день).

Інфаркт або нестабільна стенокардія потребують великої обережності.Активність нітровазодилататорів посилюється у присутності антагоністів кальцію (Верапаміл, Ділтіазем, Норваск), бета-блокаторів (Беталок, Пропранолол, Обзидан), інгібіторів ангітензину (Лозартан, Телмісартан, Расілез).

Взаємодія з іншими ліками (можливість комбінованого лікування)

Поширеність ІХС, стенокардії напруги, спокою, інших форм серцево-судинної патології автоматично передбачає включення нітратів у схему комплексної терапії чи комбінованого лікування. При цьому слід враховувати здатність інших ліків знижувати артеріальний тиск, що небажано при поєднанні з нітратами. До засобів, здатних викликати гіпотонію, відносять:

• препарати, що стимулюють потенцію (Сілденафіл, Віагра, БестДжек);
• похідні барбітурової кислоти (Фенобарбітал, Барбітал, Гексобарбітал), у вільному доступі ліків немає;
• опіоїди (Налорфін, Пентазоцин, Бупренорфін);
• трициклічні антидепресанти (ТАЦ) - Азафен, Амітріптілін, Фторацизін;
• гіпотензивні засоби (Ренітек, Еналаприл, Кардосал, Лізіноприл, Квінаприл).

Аналогічну дію має етиловий спирт. Негативним може бути комбінація нітратів з гістаміном, ангіотензином, карбахоліном, фенілефрином, атропін (М-холіноблокаторами), стимуляторами ЦНС, гормонами.

Література

1. Мазур Н.А. Роль нітратів у лікуванні кардіологічних хворих відповідно до принципів доказової медицини та рекомендації щодо їх практичного застосування. Кардіологія, 2005.
2. Лупанов В.П. нітрати. У кн:. Раціональна фармакотерапія серцево-судинних захворювань: посібник для практикуючих лікарів. Compendium За заг. ред. Є.І. Чазова, Ю.А. Корпова. 2-ге вид. випр. та дод. М: Літтерра, 2015.
3. Крижанівський С.А., Вітітнова М.Б.Лікарські засоби для лікування коронарної хвороби серця (фундаментальна, клінічна та доказова фармакологія). Лекція 2, частина 1. Органічні нітрати та їх місце у фармакотерапії коронарної хвороби серця. Терапевт, 2011
4. Тhadani U. Challenges with nitrate therapy and nitrate tolerance: prevalence, prevention, і clinic relevance journal. Amer J Cardiovasc Drugs, 2014 року.
5. Munzel T, Steven S, Daiber A. Organic nitrates: update on mechanisms underlying vasodilation, tolerance and endothelial dysfunction. Vascul Pharmacol, 2014

Нітрати: список препаратів, особливості застосування

Без препаратів із групи органічних нітратів складно уявити терапію ішемічної хвороби серця. Ці ліки застосовуються для профілактики та зняття больового синдрому за грудиною при стенокардії та інфаркті.

Класифікація

До нітратів відносять три препарати: нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат, ізосорбід-5-мононітрат. Іноді до цієї групи включають молсидомін. Хоча за структурою він і не є нітратом, механізм його дії також опосередковується через оксид азоту та розширення судин.

За тривалістю дії ці ліки ділять на:

• короткодіючі (до 1 години);
• помірно пролонговані (діють 1-6 годин);
• значно пролонговані (від 6 до 24 години).

Залежно від шляхів надходження ліків до організму розрізняють форми нітратів:

• вводяться в ротову порожнину (оральні): таблетки, аерозолі, пластинки;
• приймаються внутрішньо (пероральні): таблетки та капсули;
• ін'єкційні: розчини для тривалого повільного внутрішньовенного введення.

В аптеках можна знайти такі препарати нітратів:

• нітрогліцерин: Нітро і Нітро Поль Інфуз (для внутрішньовенних інфузій), Нітрогліцерин, Нітрогранулонг, Нітрокор, Нітролонг, Нітромінт, Нітронг Форте, Нітроспрей, Нітроспринт, Перлінганіт, Сустак Форте, плівки Тринітролонг;
• ізосорбіду динітрат: Дінісорб, Ізакардин, Ізокет, Кардикет, Нітросорбід;
• ізосорбіда-5-мононітрат: Монізол, Моно Мак, Моно Ром Ретард, Монолонг, Моносан, Моночнікве та Моночинкве ретард, Олікард 60 Ретард, Пектрол, Ефокс 20, Ефокс Лонг.

Назви із вказівками "лонг", "форте", "ретард" відносяться до препаратів продовженої дії.

Молсидомін продається під назвами Корватон, Сіднофарм та Діласідом.

Механізм дії

Нітрати спричинюють розширення артерій серця. Це збільшує приплив крові до міокарда та постачання його киснем. В результаті біль чи дискомфорт за грудиною проходять.

Крім того, нітрати розширюють вени у всьому організмі. При цьому вони починають вміщувати більше крові. Це знижує кількість крові, що повертається до серця, зменшуючи навантаження на нього.

Такий ефект зумовлений вивільненням з цих сполук оксиду азоту, що прямо розслаблює судинну стінку.

Ще одна властивість цих ліків – здатність знижувати склеювання (агрегацію) тромбоцитів та покращення плинності крові. Внаслідок такої комплексної дії серце набагато краще переносить навантаження, а ішемія міокарда виникає при більшому зусиллі.

У середньому антиангінальна (протибольова) дія нітратів сильніша, ніж препаратів інших груп. Однак у різних хворих ефективність та тривалість такого впливу суттєво різняться.Так, те саме дозування препарату в одного пацієнта діє протягом 8 годин, а в іншого – лише однієї години. Тому важливим є поступовий повільний підбір необхідного хворому дозування та режиму прийому ліків.

Особливості застосування нітратів з різною тривалістю дії

Для зняття нападу стенокардії найпопулярніший засіб - таблетки нітрогліцерину, які приймають під язик. При стенокардії вони допомагають протягом 1-3 хвилин. Якщо після прийому нітрогліцерину біль триває півгодини і більше, це, швидше за все, кардіалгія або торакалгія (за винятком випадків інфаркту міокарда).

Якщо після прийому 1 таблетки біль за грудиною не пройшов, через 5 хвилин потрібно прийняти ще одну таблетку, а за відсутності ефекту ще через 5 хвилин прийняти третю. Якщо це не допомогло, потрібно терміново викликати швидку допомогу.

Для зняття нападів зручніше, ніж таблетки, застосовувати аерозолі нітроспрей, нітромінт. По-перше, у балончиках нітрогліцерин не видихається і не втрачає ефективності. По-друге, так він зручніший у застосуванні. Нарешті, найдрібніші краплі аерозолю швидше всмоктуються у кров, ніж частинки таблетки.

Платівки Тринітролонг можуть не тільки припинити напад, але і запобігти його появі на строк до 5 годин. Тому їх можна наклеювати на ясна за 15 хвилин перед навантаженням, наприклад, походом в магазин.

Зручні пластирі з нітрогліцерином:

• вони забезпечують рівномірне надходження препарату в кров протягом дня;
• нітрогліцерин всмоктується у кров, не потрапляючи до печінки;
• на ніч пластир можна усунути, що забезпечує «безнітратне вікно», протягом якого чутливість клітин до нітрогліцерину відновлюється.

Існують нашкірні форми ізосорбіду динітрату у формі аерозолю. Його розпорошують на шкіру 1-2 десь у день, причому його ефект зберігається до доби. Недоліком цієї форми є швидке «звикання» та зниження ефективності. Тому такі нашкірні аерозолі можуть застосовуватися лише за нестабільної стенокардії у перші кілька днів хвороби.

Пластинки ізосорбіду динітрату по 20 мг слід поміщати на ясна тричі на день, а по 40 мг – двічі на добу. Їхня дія більш м'яка і поступова, ніж у таблеток.

З таблетованих препаратів ізосорбіду динітрату найбільш поширений нітросорбід, а також форми продовженої дії (Кардикет-ретард).

Ізосорбід-5-мононітрат діє довше, ніж динітрат, але його ефект слабший. Тому необхідне велике дозування. Використовуються ретардні форми 1 раз на день у дозуванні щонайменше 50 мг.

Толерантність та синдром скасування

При постійному рівні нітратів в організмі коронарні артерії поступово перестають на них реагувати і ефект ліків зникає. Основний спосіб подолання толерантності до нітратів - створення "безнітратного вікна", тобто проміжку, коли в крові немає цього препарату. Наприклад, звичайні таблетки призначають не 4 рази на день, а 2-3 рази. Важливим способом профілактики толерантності є використання пролонгованих форм ізосорбіду-5-мононітрату.

У клініці часто використовують «спорадичне» застосування нітратів, коли їх призначають перед запланованим фізичним навантаженням.

Основною небезпекою, пов'язаною з уривчастим режимом прийому, є синдром відміни. Він виникає при різкому припиненні надходження нітратів.Наприклад, після завершення внутрішньовенного введення або відклеювання шкірного пластиру можливе почастішання та посилення нападів болю за грудиною.

Для профілактики синдрому відміни бажано використовувати пролонговані форми, які можна призначати 1 раз на день.

Враховуючи високу ефективність цієї групи ліків, а з іншого боку – феномени звикання та скасування, нітрати при ІХС призначають лише тим хворим, які не можуть без них обійтися.

Нітрати при ІХС

При стабільній стенокардії кожен хворий легко передбачає, чи зможе він перенести якесь навантаження, чи вона викличе біль. Тому при I-II функціональних класах стенокардії нітрати призначаються лише перед навантаженням для запобігання нападу. При цьому використовується звичайний нітросорбід, призначати продовжені форми не потрібно.

При частих нападах, що відповідають III-IV функціональним класам, краще призначити подовжений ізосорбіду динітрат (наприклад, Кардикет-ретард) 2 рази на день.

При нічних симптомах показано призначення ізосорбіду-5-мононітрату у дозі 40-60 мг 1-2 рази на день.

При інфаркті міокарда або нестабільному перебігу призначається тривала повільна внутрішньовенна інфузія нітрогліцерину. При цьому необхідно щогодини контролювати рівень артеріального тиску, і при його зниженні до 110 мм рт. ст. і нижче зменшувати швидкість введення або на якийсь час припиняти інфузію.

Активність нітратів посилюється при одночасному застосуванні з антагоністами кальцію (верапаміл, дилтіазем), бета-блокаторами, інгібіторами АПФ.

Побічні ефекти та протипоказання

Ймовірні побічні ефекти:

• розвиток толерантності;
• головний біль, запаморочення;
• почервоніння обличчя;
• почастішання серцебиття;
• зниження тиску, непритомність.

Нітрати збільшують ризик непритомності у хворих з гіпертрофічною кардіоміопатією та тяжким аортальним стенозом. Вони протипоказані при таких супутніх захворюваннях:

• будь-які форми шоку та колапсу зі зниженням систолічного тиску менше 100 мм Hg, діастолічного – менше 60 мм Hg;
• інфаркт міокарда зі зниженням артеріального тиску;
• констриктивний варіант перикардиту;
• серцева тампонада;
• набряк легенів, спричинений отруйними газами або іншими отруйними речовинами;
• підвищений внутрішньочерепний тиск (геморагічний інсульт, травма мозку);
• закритокутова глаукома, що супроводжується високим внутрішньоочним тиском;
• індивідуальна нестерпність.

Навіщо призначають нітрати?

Ці ліки для серця сьогодні представлені різними формами: під'язичними таблетками, защібковими наклейками, пероральними капсулами, жувальними пастилками, аерозолями, спреями, мазями, нашкірними пластирями, розчинами для внутрішньовенного введення.

Який саме препарат (активна речовина, тривалість дії, форма) призначити пацієнтові вирішує лікар. При цьому він враховує діагноз, стадію захворювання, мету застосування, протипоказання та побічні дії нітратів.

Як діють препарати з нітратами

Механізм дії нітратів заснований на тому, що потрапляючи в організм вони розщеплюються до оксиду азоту. Його молекули, через ланцюжок стимуляції низки речовин, зрештою збільшують синтез циклічного гуанозинмонофосфату, який на клітини ендотелію серцевих камер вазодилатирующее вплив — розслаблення судинних стінок, розташованих у гладкої м'язової тканини.

Слід знати, що ця група препаратів розширює просвіт венозних судин серця як атеросклеротичних, так і здорових.При цьому у венах, уражених атеросклерозом, це відбувається лише в тих місцях, де в стінках ще збереглися гладкі м'язові волокна. Там де звуження відбулося з допомогою концентрично розташованих бляшок, розширення немає.

На замітку. Лікарські препарати - блокатори b-адренорецепторів і кальцієвих каналів, мають меншу антиангінальну (коронаророзширюючу) дію, ніж нітровазодилататори.

Крім цього, застосування нітратів покращує переносимість фізичних навантажень. Це відбувається за рахунок того, що пролонговані нітровазодилататори збільшують поріг настання ішемії серцевого м'яза і покращують реологічні властивості крові, перешкоджаючи склеюванню тромбоцитів. А ось покращення систолічної функції міокарда при лікуванні нітровазодилаторами відбувається через їхній антиішемічний ефект.

Що стосується нітратів

• підгрупа сіднонімінів - кормін, молсидомін, пірсидомін;
• інші донатори NO - амілнітрит, нітропрусид Na.

А до нітратної групи входять лікарські препарати, активні речовини яких перераховані на фото.

За тривалістю дії умовно поділяють на:

• ліки короткої дії;
• препарати помірно тривалої дії;
• препарати значно пролонгованої дії.

Перші, серед яких і швидкодіюча «класика жанру» — нітрогліцерин, діють до 60 хвилин, а другі, наприклад, молсидомін-ретард, від 1 до 6 годин.

Увага! Для органічних нітровазодилататорів характерна значна варіабельність впливу. Призначати препарат має лише лікар. Інструкція, що додається до ліків, у самолікуванні не допоможе. Одному хворому буде достатньо дози 5 мг, іншому потрібно 100 мг.

А ось які препарати відносяться до нітратів пролонгованої дії.Список діючих речовин, що діють від 6 до 16 годин, очолюють ретардні таблетки ізосорбіду динітрату та ізосорбід-5-мононітрату.

По суті, якщо необхідний швидкий ефект, то застосовуються сублінгвальні (під'язикові) форми ліків, для помірно-тривалої дії підійдуть защібкові наклейки, пастилки, аерозолі та спреї, а для пролонгованого – мазі, нашкірні пластирі, ретардні таблетки або капсули.

Особливості прийому

Пацієнтам зі стабільною стенокардією (I–II) нітровазодилататори необхідно пити уривчасто, а саме безпосередньо перед ситуаціями, які здатні викликати серцевий напад. Для цього підходять форми короткої та помірно-пролонгованої тривалості.

При стенокардії (III–IV) призначаються або ліки зі звичайною тривалістю, але 3–4 рази на день, або пролонговані форми, наприклад, ізосорбід-динітрат-ретард, але 1–2 рази на день і так, щоб забезпечити лікувальний ефект у протягом доби.

На замітку. Слід суворо дотримуватись призначення та інструкції лікаря — витримувати короткострокове скасування, робити уривчастий прийом, не відмовлятися від інших ліків. Це допоможе знизити утворення толерантності до нітровазодилататора, а також синдрому відміни.

До речі, які приймають іАПФ з діючими речовинами еналаприл та периндоприл, слід знати, що вони потенціюють (підсилюють) дію органічних нітровазодилататорів.

Протипоказання та побічні ефекти

Нітрати не призначаються пацієнтам, у яких є важкий аортально-клапанний стеноз. З особливою обережністю (відносне протипоказання) ліки нітратної групи застосовують у хворих з гіпертрофічною кардіоміопатією обструктивного виду.

Приймаючи нітрати слід пам'ятати про їх побічні, на жаль, неминучі ефекти:

У деяких пацієнтів можливі зменшення частоти серцевих скорочень і падіння тиску до непритомного стану або непритомності, особливо якщо в терапії їх кардіологічного захворювання присутні бета-адреноблокатори, верапаміл, антагоніст кальцію, трициклічний антидепресант, прокаїнамід.

Заключне відео в цій статті – це своєрідний лікнеп про те, як правильно приймати нітрогліцерин.